Списък на всички лекарства от групата на аминогликозидите и всичко за тях

Аминогликозидите са полусинтетични или естествени антибиотици. Те имат бактерицидно действие и унищожават патогенните микроорганизми, които са чувствителни към тях. Терапевтичната ефикасност на аминогликозидите е по-висока от тази на бета-лактамните антибиотици. В клиничната практика те се използват при лечение на тежки инфекции, придружени от инхибиране на имунната система.

Аминогликозидите се понасят добре от организма, без да причиняват алергии, но имат висока степен на токсичност. Аминогликозидите причиняват смъртта на патогените само при аеробни условия, те са неефективни срещу анаеробни бактерии. Тази група има няколко полусинтетични и около дузина естествени антибиотици, произведени от актиномицети.

Класификация на аминогликозидите

Към днешна дата съществуват няколко класификации на аминогликозидни антибиотици: според спектъра на антимикробната активност, според особеностите на развитието на резистентност при продължителна употреба на лекарството, когато в процеса на терапията се наблюдава намаляване или пълно прекратяване на терапевтичния ефект на лекарството, към момента на въвеждане в клиничната практика.

Една от най-популярните класификации, предложени от IB Михайлов, автор на учебника "Клинична фармакология". Той се основава на спектъра на действието на аминогликозидите и особеностите на резистентността и резистентността на бактериите към аминогликозидите. Той открои 4 поколения (поколения) антибактериални лекарства (наричани по-нататък АБП) от тази група. Антибиотиците аминогликозиди включват:

  • 1 р-т.е. стрептомицин, канамицин, неомицин, паромомицин;
  • 2 р-ин - гентамицин;
  • 3 р-т.е. - тобрамицин, сизомицин, амикацин;
  • 4 р-т.е. -изепамицин.
  • Лекарства от първо поколение. Те се използват срещу микобактерии от групата на Mycobacterium tuberculosis complex, които са причинители на туберкулоза. Лекарствата от първото поколение са по-малко активни по отношение на стафилококите и грам-отрицателната флора. В съвременната медицина те практически не се използват, тъй като са остарели.
  • Лекарства от второ поколение. Представител на втората група е гентамицин, който се отличава с високата си активност спрямо пиоциановата пръчка. Въвеждането му се дължи на появата на бактерии, резистентни към антибиотици.
  • Лекарства от трето поколение. Аминогликозидите от поколение 3 показват бактерицидно действие към Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
  • Лекарства от 4-то поколение. Исепамицин е показан за лечение на нокардиоза, мозъчни абсцеси, менингит, урологични заболявания, гнойни инфекции и сепсис.

Последните поколения са изобретени, когато молекулярните механизми на резистентност станат известни и са открити специфични ензими, които инактивират антимикробното лекарство.

Аминогликозидни препарати: списък и основни характеристики на активните вещества

Съвременната фармацевтична индустрия произвежда разнообразни антибиотични лекарства, които се представят в аптеките под следните търговски наименования:

Най-популярните лекарства са разгледани по-долу.

стрептомицин

Прах бял цвят, прилаган интрамускулно. Без мирис.

  • Показания: първичен туберкулозен комплекс, донованоза, бруцелоза.
  • Приложение: индивидуално. Интрамускулно интратрахеално, аерозол.
  • Странични ефекти: протеинурия, хематурия, апнея, неврит, абнормно изпражнение, възпаление на зрителния нерв, кожни обриви.
  • По време на терапията със стрептомицин е необходимо да се следи състоянието на вестибуларния апарат и функционирането на отделителната система.
  • Пациентите с патологии на отделителната система, дневният прием, допустим за здрав човек, намаляват.
  • Едновременната употреба с капреомицин повишава риска от ототоксични ефекти. В комбинация с мускулни релаксанти, невромускулното предаване е блокирано.

неомицин

Аерозол или мехлем за външна употреба. Равномерна консистенция.

  • Показан е при заболявания на кожата на инфекциозен генезис: циреи, импетиго, усложнения от измръзване и изгаряния.
  • Бутилката се препоръчва да се разклаща. На засегнатия кожен спрей означава за три секунди. Процедурата се повтаря един до три пъти на ден. Лекарството се използва за около седмица.
  • Странични ефекти: алергии, сърбеж, уртикария, подуване.
  • Важно е да се избягва контакт с очите и лигавиците и очите. Не вдишвайте пулверизираното лекарство.
  • Продължителната употреба в комбинация с гентамицин, колистин води до повишено токсично действие.

канамицин

Прах за приготвяне на разтвора.

  • Туберкулоза, ентерит, колит, конюнктивит, възпаление и язва на роговицата.
  • Когато се приема перорално, еднократна доза за възрастен трябва да бъде не повече от един грам. При провеждане на бъбречна заместителна терапия 2 гр. вещества, разтворени в половин литър разтвор за диализа.
  • Показания: хипербилирубинемия, малабсорбция, абнормно изпражнение, повишено образуване на газ, анемия, тромбоцитопения, главоболие, загуба на мускулна чувствителност, епилепсия, загуба на координация, сълзене, жажда, хиперемия, треска, оток на Quincke.
  • Строго е забранено да се използва със стрептомицин, гентамицин, флоримицин. Също така не се препоръчва приемането на диуретици по време на лечението с канамицин.
  • В комбинация с β-лактамни антибиотици при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност настъпва инактивиране на канамицин.

гентамицин

Разтвор за интрамускулно приложение.

  • Показания: възпаление на жлъчния мехур, ангиохолит, пиелонефрит, цистит (връзка към статията по-долу), пневмония, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекциозни поражения, причинени от наранявания, изгаряния, язви на пилодерма, фурункулоза, акне и др.
  • Той се подбира индивидуално, взема предвид тежестта на заболяването, локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.
  • Side. ефект: гадене, повръщане, понижаване на концентрацията на хемоглобина, олигурия, загуба на слуха, ангиоедем, кожен обрив.
  • Използвайте с повишено внимание при болест на Паркинсон.
  • При едновременна употреба с индометацин, скоростта на пречистване на биологични течности или телесни тъкани намалява.
  • Инхалационни болкоуспокояващи и гентамицин повишават риска от невромускулна блокада.

тобрамицин

Разтвор за инхалиране и за инжектиране.

  • За лечение: сепсис, възпаление на менингите, инфекции на сърдечно-съдовата и пикочната система, респираторни заболявания.
  • Индивидуалният подход се определя в зависимост от генезиса на инфекцията, тежестта на заболяването, възрастта на лицето.
  • Side. ефект: дисфункция на вестибуларния апарат, гадене, болка в мястото на инжектиране, намаляване на съдържанието на калций, калий и магнезий в кръвната плазма.
  • Ползите от антимикробната терапия трябва да надхвърлят риска от развитие на нежелани реакции в следните случаи: при пациенти с бъбречни патологии, нарушения на слуха и трепереща парализа.
  • Не се препоръчва при комбинирана употреба с диуретици и мускулни релаксанти.

амикацин

Прах за приготвяне на разтвора.

  • Приложение: възпаление на перитонеума, сепсис при новородени, инфекции на централната нервна система и опорно-двигателния апарат, гноен плеврит, циреи.
  • Дозировката се задава индивидуално. Максималната дневна доза за възрастен е един и половина грама.
  • Повишена телесна температура, сънливост, влошаване на концентрацията, вестибуларни нарушения.
  • Използвайте с повишено внимание при лечението на пациенти с идиопатичен синдром на паркинсонизъм.
  • Режимът на дозиране се коригира за хронично бъбречно заболяване.
  • Противопоказания е чувствителността към всички антибиотици от серията аминогликозиди и поради риска от развитие на кръстосана алергия.
  • Диетилов етер в комбинация с амикацин води до инхибиране на дихателната активност.

Амикацин не трябва да се приема по време на приема на витаминни комплекси.

Izepamitsin

Инжекционен разтвор.

  • Нозокомиална пневмония, бронхит, остра дифузна гнойна възпаление на клетъчните пространства, следоперативни усложнения, инфекция на кръвта.
  • Доза: се избира индивидуално, като се отчита чувствителността на микроорганизмите към лекарството, телесното тегло на пациента и състоянието на пикочната система. Допустимата дневна норма на потребление не трябва да надвишава един и половина грама. Продължителността на лечението варира от пет дни до две седмици.
  • Po.ef: повишени нива на креатинина и непротеиновите азотни съединения в серума.
  • Еритематозни и псориазидни изригвания.
  • Необходимо е да се откаже терапията с изопамицин с тенденция към алергични реакции към аминогликозиди.
  • Комбинацията от изопамицин с невромускулни блокери е изпълнена с появата на парализа на дихателните мускули.
  • Употребата с пеницилинови препарати е нежелана поради взаимната загуба на активност на двата антибиотика.

нетилмицин

Инжекционен разтвор.

  • Бактерии в кръвта, обща инфекция на тялото при новородени, инфектирани изгаряния, възпаление на уретрата, шийката на маточната шийка.
  • За възрастни дневната доза е 5 mg на kg. Честотата на приложение е не повече от три пъти дневно.
  • Болка в мястото на инжектиране, повръщане, анемия, промени в качествения състав на кръвта. Лекарствена болест, внимателно се прилага с ботулизъм.
  • Анти-херпес и диуретици повишават невротоксичния ефект.

Малка история

Стрептомицинът е първият аминогликозиден антибиотик. Той бил изваден през 40-те години на миналия век от лъчиста стрептомицетна гъба. Родът Streptomyces е най-големият род, синтезиращ ABP, и се използва повече от 50 години в промишленото производство на антибактериални лекарства.

Streptomyces coelicolor, от който се синтезира стрептомицин.

Новопоявилият се стрептомицин, механизмът на действие на който е свързан с инхибирането на протеиновия синтез в клетката на патогена, засяга окислителните процеси в микроорганизма и отслабва въглехидратния му метаболизъм. Аминогликозидни антибиотици - лекарства, които се освобождават веднага след пеницилиновите антибиотици. Няколко години по-късно фармакологията въвежда канамицин в света.

В зората на ерата на антибиотичната терапия, стрептомицин и пеницилин бяха предписани за лечение на много инфекциозни заболявания, които в съвременната медицина не се считат за показания за прилагане на аминогликозидни лекарства. Неконтролираната употреба предизвика появата на резистентни щамове и кръстосана резистентност. Кръстосана резистентност е способността на микроорганизмите да бъдат резистентни към няколко антибиотични вещества с подобен механизъм на действие.

Впоследствие стрептомицинът се използва само като част от специфична химиотерапия на туберкулоза. Съкращаването на терапевтичния диапазон е свързано с негативното му въздействие върху вестибуларния апарат, слуховите и токсичните ефекти, проявяващи се с увреждане на бъбреците.

Амикацин, отнасящ се до четвъртото поколение, се счита за резервно лекарство. Той има изразен ефект, но е толерантен, поради което се предписва само на много малък процент от пациентите.

Показания и обхват

Аминогликозидните антибиотици понякога се предписват за неидентифицирана диагноза и за съмнение за смесена етиология. Диагнозата се потвърждава с успешното лечение на заболяването. Аминогликозидната терапия се прилага при следните заболявания:

  • криптогенен сепсис;
  • инфекция на клапната сърдечна тъкан;
  • менингит, възникнал като усложнение на травматична мозъчна травма и спешна неврохирургична интервенция;
  • неутропенична треска;
  • вътреболнична пневмония;
  • инфекция на бъбречната таза, чаши и паренхим на бъбреците (възпаление на бъбреците);
  • интраабдоминални инфекции;
  • синдром на диабетно стъпало;
  • възпаление на костния мозък, компактната част на костта, периоста и околните меки тъкани;
  • инфекциозен артрит;
  • бруцелоза;
  • възпаление на роговицата;
  • туберкулоза.

Антибактериални лекарства се прилагат за предотвратяване на постоперативни инфекциозни и възпалителни усложнения. Аминогликозидите не могат да се използват при лечение на пневмония, придобита в общността. Това се дължи на липсата на антибиотична активност срещу Streptococcus pneumoniae.

Парентералното приложение на лекарството се практикува с нозокомиална пневмония. Не е съвсем правилно да се предписват аминогликозиди за дизентерия и салмонелоза, тъй като тези патогени са локализирани вътре в клетките и тази група антибиотици е активна само когато има аеробни условия в бактериалната клетка. Не е практично да се прилагат аминогликозиди срещу стафилококи. Алтернатива биха били по-малко токсични антимикробни агенти. Същото важи и за инфекции на пикочните пътища.

Поради силно изразената токсичност, употребата на аминогликозидни антибиотици не се препоръчва за напояване на възпалените перитонеални тъкани и поточно-извличане на дренаж.

С тенденция към алергични реакции, лекарствените форми, съдържащи глюкокортикостероиди, са ефективни.

Правилното прилагане на аминогликозиди трябва да бъде придружено от:

  • строго изчисляване на дозата, като се вземат предвид възраст, общо здраве, хронични заболявания, локализация на инфекцията и др.
  • съответствие с режима на дозиране, интервалите между дозите на лекарството;
  • правилния избор на начин на приложение;
  • диагностициране на концентрацията на фармакологичен агент в кръвта;
  • мониторинг на плазмените нива на креатинина. Неговата концентрация е важен показател за бъбречната активност.
  • извършване на акуметрия, измерване на остротата на слуха, определяне на слуховата чувствителност към звукови вълни с различни честоти.

Аминогликозиди: странични ефекти и противопоказания

Появата на странични ефекти е правилният спътник на антибиотичната терапия. Поради способността на тази фармакологична група да предизвика нарушения на физиологичните функции на организма. Такова високо ниво на токсичност причинява:

  • намаляване на чувствителността на слуховия анализатор, външни звуци в ушите, чувство за претоварване;
  • бъбречно увреждане, което се проявява чрез намаляване на скоростта на гломерулната филтрация на течността през нефроните (структурна и функционална единица на органа), качествени и количествени промени в урината.
  • главоболие, замаяност, нарушения на подвижността или атаксия. Тези странични ефекти са особено изразени при по-възрастните хора.
  • летаргия, загуба на сила, умора, неволеви мускулни контракции, загуба на усещане в устата.
  • невромускулни разстройства, затруднено дишане до пълна парализа на мускулите, отговорни за този физиологичен процес. Страничният ефект се засилва поради съвместното използване на антибиотици с лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули. По време на антимикробната терапия с аминогликозиди е нежелателно да се извършва преливане на цитратна кръв, към която се добавя натриев цитрат, което предотвратява коагулирането.

Свръхчувствителността и тенденцията към алергични реакции в историята са противопоказания за приемане на всички лекарства в тази група. Това се дължи на възможна кръстосана свръхчувствителност.

Системната употреба на аминогликозиди е ограничена до следните патологии:

  • дехидратация;
  • тежка бъбречна недостатъчност, свързана с автоинтоксикация и високо съдържание на азотни метаболитни продукти в кръвта;
  • поражение на предколеарния нерв;
  • миастения гравис;
  • Болест на Паркинсон.

Аминогликозидното лечение на новородени, недоносени бебета и възрастни хора не се практикува.

Аминогликозидите в таблетки се считат за по-малко ефективни, отколкото в ампули. Това се дължи на факта, че инжекционните форми имат по-голяма бионаличност.

Основното предимство на аминогликозидите е, че тяхната клинична ефикасност не зависи от поддържането на постоянна концентрация, а от максималната концентрация, поради което е достатъчно да се прилага веднъж дневно.

Период на бременност и кърмене

Аминогликозидите са мощни антимикробни агенти, чиито ефекти върху плода не са напълно изяснени. Известно е, че те преодоляват плацентарната бариера, имат нефротоксичен ефект и в някои случаи претърпяват метаболитни трансформации в органите и тъканите на плода.

Концентрацията на антибиотици в околоплодната течност и кръвта от пъпна връв може да достигне критични показатели. Стрептомицинът е толкова агресивен, че понякога методът му се превръща в пълно двустранно вродено глухота. Употребата на аминогликозиди в периода на раждане е оправдана само когато се сравняват всички рискове и жизнени показания.

Аминогликозидните препарати попадат в кърмата. Американският педиатър Джак Нюман в работата си "Митовете за кърменето" заявява, че десет процента от сумата, която майката взема, прониква в кърмата. Той вярва, че такива минимални дози не застрашават живота и здравето на бъдещото бебе. Въпреки това, педиатрите силно препоръчват да се откаже лечение с антибиотици по време на кърмене, за да се избегнат усложнения.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.

Антибактериални лекарства от аминогликозидната група: особености на действие и употреба

Съвременните фармацевтични продукти произвеждат голямо разнообразие от различни антибиотици. Някои от тях се появиха на пазара сравнително наскоро, а някои от тях работят и спасяват животи за много десетилетия поред.

От далечната 1943 г. лекарства от групата на аминогликозидите започват да се използват в медицината, много от тях не са загубили своето значение сега.

Общо описание на групата лекарства

Аминогликозидите са клас антибиотици, които се получават естествено от дрожди или полусинтетични, като се съчетават естествени части с компоненти на химическото производство. Наречен поради факта, че в тяхната химическа структура на молекулата са аминосахариди.

Сега класът аминогликозиди има около дузина чисто естествени антибиотици, получени от гъбичките на актиномицета, както и няколко полусинтетични лекарства, направени от естествени, чрез тяхното химическо подобрение.

В основата на ефекта върху патогена във всички антибиотици от тази група са едни и същи - те инхибират синтеза на протеини в рибозомите на бактериите, като по този начин невъзможността за съществуването на клетка от микроорганизми. Резултатът е пълното унищожаване на микроба, т.е. бактерицидния ефект.

Понастоящем са известни 4 поколения аминогликозиди.

  1. Първите са: канамицин, мономицин, стрептомицин и неомицин.
  2. Второто поколение е представено само с едно лекарство - гентамицин.
  3. Третото поколение включва: Тобрамицин, Сизомицин, Нетилмицин и Амикацин.
  4. Четвъртото най-ново поколение има само изепамицин.

Всички аминогликозидни антибиотици имат широка активност срещу патогените. Грам-отрицателната флора загива в по-голяма степен от тяхното влияние.

Представители на тази флора, които са силно чувствителни към аминогликозиди, са изброени по-долу:

  • Е. coli;
  • Moraxella;
  • Klebsiella;
  • Salmonella;
  • akinetobakter;
  • Shigella;
  • Pseudomonas aeruginosa.

Списъкът може да бъде продължен с по-малко известни и по-рядко срещани ентеробактерии, протеи и много други. Те имат чувствителност, но в по-малка степен и грамположителни коки - стафилококи и стрептококи.

Основни фармакокинетични характеристики

Фармакокинетичните характеристики на всички лекарства от аминогликозидната група са сходни. Когато се погълнат, те не се абсорбират и създават бактерицидни концентрации само в чревния лумен. В повечето случаи те се използват парентерално.

Средната продължителност на действие на лекарствата е около 10-12 часа, поради което трябва да се прилагат поне два пъти дневно.

Основните органи и тъкани, където се създават най-активните лекарствени концентрации, са представени по-долу:

  1. Екстрацелуларни течности, включително съдържанието на абсцеси, плеврален ексудат.
  2. Кухината на вътрешното ухо.
  3. Черният дроб и бъбреците, както и други органи с развито кръвоснабдяване.
  4. Когато възпалението на мозъчните мембрани проникне в кръвно-мозъчната бариера.

В организма аминогликозидите практически не се трансформират, екскретират се в непроменена форма с бъбреците. В този случай се определят високи концентрации на лекарства в урината. Аминогликозидите практически не влизат в жлъчката, бронхиалните секрети и млечната жлеза. Там не са създадени ефективни дози на лекарства, и следователно, използването на бактериални процеси в тези органи, изглежда неподходящо.

Нежелани събития при прием

Всички антибиотици от тази група имат значителен токсичен ефект. Основните органи, засегнати от тази група лекарства, са изброени по-долу:

  1. Органите на слуха. Може да причини увреждане до пълна глухота.
  2. Бъбреците. Поражението на тялото е типично за почти всички лекарства. В тежки случаи се наблюдават необратими промени в тубулите с развитието на хронична бъбречна недостатъчност.
  3. Нервна система Медикаментите блокират невромускулното предаване на импулси. Възможно спиране на дишането.

Останалите нежелани събития са по-слабо изразени. Много по-рядко от пеницилините може да предизвика алергични реакции. Всички лекарства от групата на аминогликозидите проникват в плацентата и могат да увредят развиващия се плод под формата на необратима глухота. Ето защо, по време на бременност, тези лекарства не се използват. Същото е и при кърменето.

За да се избегнат проблеми с жизненоважните органи на детето, аминогликозидите са забранени по време на кърмене.

Какви лекарства се използват най-често?

Имената на най-често използваните лекарства и тяхното кратко описание са дадени по-долу.

канамицин

Лекарството е първото поколение, редовно се използва в настоящето.

Прилага се интравенозно или вътре в кухините. Основните индикации за употреба на лекарството са следните:

  • белодробна туберкулоза;
  • гнойни усложнения след операция;
  • белодробен абсцес;
  • сепсис;
  • тежка остра инфекция.

Поради високата токсичност и наличието на по-качествени лекарства, тя се използва пестеливо. Средната единична доза от 500 mg дневно 1,5 грама. Многообразието на въвеждането е поне два пъти.

В допълнение към увреждане на органите на слуха и бъбреците, тя може да повлияе неблагоприятно на хемопоетичната система, което води до нарушаване на производството на всички кръвни клетки, както и на стомашно-чревния тракт. Абсолютните противопоказания за лекарството са както следва:

  • всяка патология на слуховия нерв;
  • бременност;
  • тежко бъбречно заболяване;
  • непоносимост към активното вещество.
обратно към индекса ↑

гентамицин

Лекарството се използва парентерално и външно. Парентералната употреба е ограничена, така че е заменена с по-малко токсичен и по-ефективен Амикацин. Не се прилага монотерапия с гентамицин.

В комбинация с антибиотици, които засягат грам-положителната флора, се използва за лечение на пневмония, гнойни процеси в плевралната кухина.

Освен това е възможно да се използват при възпалителни процеси на бъбреците и остеомиелит.

Лекарството се прилага в дневна доза от 240 mg за възрастен пациент. Желаната честота на употреба е поне три пъти, но е приемливо да се приложи цялата доза веднъж. Когато се прилага локално, той се използва под формата на мехлеми и капки за офталмологично лечение и мехлеми за лечение на инфектирани рани.

В допълнение към противопоказанията, характерни за канамицин, лекарството не може да се използва за миастения.

В напреднала възраст, при деца под една година, особено при преждевременно родени и бременни, е по-добре да се въздържат от употреба на лекарството, тъй като ефектът върху бъбреците и слуха на тези категории хора е особено отрицателен.

амикацин

Това е най-популярното лекарство от групата на аминогликозидите. Неговият спектър на действие е по-широк поради влиянието му върху грам-положителната флора.

Използва се при много гнойни инфекции, включително:

  • перитонит;
  • менингит;
  • сепсис;
  • ендокардит;
  • пневмония;
  • белодробен абсцес.

Удобната интравенозна доза под формата на еднократна инжекция на ден (1,5 грама) осигурява траен 24-часов ефект. Може да се използва интрамускулно.

В сравнение с други аминогликозидни лекарства, той има по-малко токсични ефекти върху организма. Не засяга кръвната система. Много по-рядко причинява увреждане на слуха и бъбреците, процесите са обратими в повечето случаи. Да не се използва по време на бременност и патология на слуховия нерв.

Тобрамицин се използва широко само в офталмологията. Системното му използване е свързано с високата цена на лекарствата и липсата на предимства пред Амикацин. Въпреки това, при пациенти с кистозна фиброза той е изборът на лекарството.

Исепамицин в Русия в момента се регистрира. Лекарството има по-дълготраен ефект върху Pseudomonas aeruginosa и вероятно е антибиотичен резерв с неефективността на други лекарства.

Така, препаратите на аминогликозидната група са широко представени в съвременната фармакология. Като имат широк спектър на действие, те могат да бъдат полезни при тежки гнойни процеси в тялото на пациента.

Въпреки това, наркотиците са токсични, тяхната неконтролирана употреба, особено у дома, е неприемлива.

Списък с препарати за аминогликозиди

Основната клинична значимост на аминогликозидите е при лечението на нозокомиални инфекции, причинени от аеробни грам-отрицателни патогени, както и инфекциозен ендокардит. Стрептомицин и канамицин се използват за лечение на туберкулоза. Неомицинът като най-токсичен сред аминогликозидите се прилага само вътрешно и външно.

Аминогликозидите имат потенциална нефротоксичност, ототоксичност и могат да причинят невромускулна блокада. Въпреки това, отчитането на рисковите фактори, еднократна инжекция на цялата дневна доза, кратките курсове на терапия и TLM могат да намалят степента на проявление на HP.

Механизъм на действие

Аминогликозидите имат бактерициден ефект, който е свързан с нарушаване на протеиновия синтез чрез рибозоми. Степента на антибактериална активност на аминогликозидите зависи от тяхната максимална (пикова) концентрация в кръвния серум. Когато се използват заедно с пеницилини или цефалоспорини, се наблюдават синергии по отношение на някои грам-отрицателни и грам-положителни аеробни микроорганизми.

Спектър на активност

Генеминогликозидите II и III поколение се характеризират с дозо-зависима бактерицидна активност срещу грам-отрицателни микроорганизми от семейство Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Acinetobacter spp.). Аминогликозидите са активни срещу стафилококи, различни от MRSA. Стрептомицин и канамицин действат върху M.tuberculosis, докато амикацинът е по-активен срещу M.avium и други атипични микобактерии. Стрептомицин и гентамицин действат върху ентерококите. Стрептомицинът е активен срещу чужди патогени, туларемия, бруцелоза.

Аминогликозидите са неактивни срещу S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, анаероби (Bacteroides spp., Clostridium spp. И др.). Освен това, резистентността на S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia към аминогликозиди може да бъде използвана при идентифицирането на тези микроорганизми.

Въпреки че in vitro аминогликозидите са активни срещу хемофил, шигела, салмонела, легионела, клиничната ефикасност при лечението на инфекции, причинени от тези патогени, не е установена.

Фармакокинетика

При поглъщане аминогликозидите практически не се абсорбират, така че се използват парентерално (с изключение на неомицин). След инжектиране i / m абсорбира се бързо и напълно. Пиковите концентрации се развиват 30 минути след края на интравенозната инфузия и 0,5-1,5 часа след интрамускулното приложение.

Концентрациите на пиковите аминогликозиди варират при различните пациенти, в зависимост от обема на разпределение. Обемът на разпределение, от своя страна, зависи от телесното тегло, обема на течността и мастната тъкан, състоянието на пациента. Например, при пациенти с големи изгаряния, асцит, обемът на разпределение на аминогликозидите се увеличава. Напротив, намалява с дехидратация или мускулна дистрофия.

Аминогликозидите се разпределят в екстрацелуларната течност, включително серум, абсцес ексудат, асцитни, перикардни, плеврални, синовиални, лимфни и перитонеални течности. Може да създава високи концентрации в органи с добро кръвоснабдяване: черния дроб, белите дробове, бъбреците (където се натрупват в кортикалното вещество). Ниски концентрации се наблюдават в храчки, бронхиални секрети, жлъчка, кърма. Аминогликозидите слабо преминават през ВВВ. При възпаление на менингите проницаемостта леко нараства. Новородените в CSF постигат по-високи концентрации от възрастните.

Аминогликозидите не се метаболизират, отделят се чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация в непроменена форма, създавайки високи концентрации в урината. Степента на екскреция зависи от възрастта, бъбречната функция и съпътстващите заболявания на пациента. При пациенти с повишена температура, тя може да се увеличи, като намаляването на бъбречната функция се забавя значително. При по-възрастните хора, в резултат на намаляване на гломерулната филтрация, екскрецията може също да се забави. Времето на полуживот на всички аминогликозиди при възрастни с нормална бъбречна функция е 2-4 часа, при новородени - 5-8 часа, при деца - 2,5-4 часа При бъбречна недостатъчност, полуживотът може да се увеличи до 70 часа или повече.

Нежелани реакции

Бъбреци: Нефротоксичният ефект може да се прояви чрез увеличена жажда, значително увеличаване или намаляване на количеството на урината, намаляване на гломерулната филтрация и повишаване на нивото на креатинина в кръвния серум. Рискови фактори: изходна бъбречна дисфункция, напреднала възраст, високи дози, продължителни курсове на лечение, едновременна употреба на други нефротоксични лекарства (амфотерицин В, полимиксин В, ванкомицин, бримкови диуретици, циклоспорин). Контролни мерки: повтарящи се клинични анализи на урината, определяне на серумния креатинин и изчисляване на гломерулната филтрация на всеки 3 дни (ако този показател намалява с 50%, аминогликозидът трябва да бъде отменен).

Ототоксичност: загуба на слух, шум, звънене или чувство за задух в ушите. Рискови фактори: напреднала възраст, начална загуба на слуха, големи дози, продължителни курсове на лечение, едновременно използване на други ототоксични лекарства. Превантивни мерки: контрол на слуховата функция, включително аудиометрия.

Вестибутоксичност: лоша координация на движенията, замаяност. Рискови фактори: напреднала възраст, изходни вестибуларни нарушения, високи дози, дългосрочно лечение. Превантивни мерки: контрол на функцията на вестибуларния апарат, включително специални тестове.

Нервно-мускулна блокада: респираторна депресия до пълна парализа на дихателните мускули. Рискови фактори: първоначални неврологични заболявания (паркинсонизъм, миастения), едновременно използване на мускулни релаксанти, нарушена бъбречна функция. Помощ: в / в въвеждането на калциев хлорид или антихолинестераза.

Нервна система: главоболие, обща слабост, сънливост, потрепване на мускулите, парестезии, конвулсии; когато се използва стрептомицин, може да настъпи усещане за изгаряне, изтръпване или парестезия в областта на лицето и устата.

Алергичните реакции (обрив и др.) Са редки.

Рядко се наблюдават локални реакции (флебит с интрамускулно / въвеждащо).

свидетелство

Емпирична терапия (в повечето случаи се предписва в комбинация с β-лактами, гликопептиди или анти-анаеробни лекарства, в зависимост от предполагаемите патогени):

Посттравматичен и постоперативен менингит.

Аминогликозиди: показания за употреба и наименования на лекарства

Групата аминогликозиди е включена в категорията на антибиотиците, за които лекарите имат богат опит в употребата. Лекарствата имат широк спектър от чувствителни микроорганизми, са ефективни при монотерапия, в комбинация с други антибиотици. Използват се не само за консервативно лечение на вътрешните органи, но и за хирургия, урология, офталмология и отоларингология. В същото време, резистентността на част от бактериите, възможността за странични ефекти определя необходимостта от внимателен подход към избора на лекарства, своевременно откриване на противопоказания, контрол на развитието на нежелани ефекти.

Спектър на антимикробна активност

Характеристика на аминогликозидните препарати е висока активност срещу аеробни бактерии.

Грам-отрицателните ентеробактерии са чувствителни:

  • Е. coli;
  • Протей;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Ефективността се наблюдава и по отношение на неферментиращите грам-отрицателни пръчки: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Повечето стафилококи (грам-положителни коки) също са чувствителни към тези лекарства. Най-клинично значимият ефект е по отношение на златния и епидермалния стафилокок.

В същото време аминогликозидите не действат върху микроорганизмите, които съществуват при аноксични условия (анаероби). Бактериите, които имат способността да проникват вътре в човешките клетки, криейки се от естествените защитни системи, също са нечувствителни към аминогликозидите. Метицилин-резистентните стафилококи са резистентни към антибиотици. Следователно, тяхната употреба не е подходяща за инфекции, причинени от пневмококи, анаероби (бактероиди, клостридии), легионела, хламидия, салмонела, шигела.

Съвременна систематизация

Наименованието "аминогликозиди" от тази група антибиотици се дава от присъствието в молекулата на амино захари, свързани с гликозидни връзки с други структурни елементи.

Има различни подходи за класификация. Най-широко използвани са производствените методи и микробния спектър.

В зависимост от чувствителността и стабилността на бактериалната флора се освобождават 4 поколения аминогликозиди.

Аминогликозидна класификация и списък на лекарствата:

  • 1-во поколение: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;
  • 2-ро поколение: гентамицин;
  • 3-то поколение: амикацин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин;
  • 4-то поколение: изопамицин.

Посочени са също аминогликозиди спектиномицин. Той е естествен антибиотик, произвеждан от стрептомицетни бактерии.

В допълнение към общия спектър на чувствителни микроби, всяко поколение има свои собствени характеристики. Така микобактерията туберкулоза е чувствителна към лекарства от първо поколение, в частност стрептомицин и канамицин, а амикацин е ефективен срещу атипични микобактерии. Стрептомицинът е активен срещу патогени на чумова инфекция, туларемия, бруцелоза, ентерококи. Мономицин има по-малка активност срещу стафилококи, докато по-активна в присъствието на протозои.

Ако лекарствата от първото поколение са неефективни, когато са изложени на Pus eculoea, останалите антибиотици са силно активни срещу този микроб.

Третото поколение значително разширява спектъра на антимикробната активност.

Най-ефективен по отношение на:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Е. coli.

Един от най-ефективните лекарства с нисък процент на микробна резистентност на цялата група аминогликозиди е амикацин.

Амикацин е лекарството на избор, когато е необходимо спешно да се предпише терапия, докато се получат резултатите от изследванията на спектъра и чувствителността на микробите, които причиняват заболяването.

Изапамицин се отнася до 4-то поколение. Ефективна срещу цитробактер, листерия, аеромонас, нокардия. Може да се използва не само при лечение на аеробни инфекции, но и в анаеробни, микроаерофилни (с необходимост от малко количество кислород в средата) флора.

Характеристика на спектиномицина е високата му клинична ефикасност по отношение на причинителя на гонореята. Дори гонококите, които са резистентни към традиционно използваните пеницилини, са чувствителни към този антибиотик. Използва се също за алергии към други антибактериални средства.

По произход лекарствата се разделят на естествени и полусинтетични. Като първи представител на тази група (стрептомицин) и неомицин, канамицин, тобрамицин се произвеждат от актиномицети (лъчисти гъби). Гентамицин - гъбични микромоноспори. Чрез химично превръщане на тези антибактериални средства се получават полусинтетични антибиотици: амикацин, нетилмицин, изопамицин.

Механизми за формиране на клинична ефикасност

Аминогликозидите са бактерицидни антибиотици. Влиявайки върху чувствителните микроорганизми, лекарствата напълно ги лишават от тяхната жизнеспособност. Механизмът на действие се дължи на нарушен синтез на протеини върху бактериални рибозоми.

Ефектът от лечението с аминогликозиди се определя от:

  • спектър на чувствителни патогени;
  • характеристики на тъканното разпределение и елиминиране от човешкото тяло;
  • след антибиотичен ефект;
  • способност за синергия с други антибиотици;
  • образувана от устойчивост на микроорганизми.

Антибактериалното действие на лекарствата в тази група е още по-значимо, колкото по-високо е съдържанието на лекарството в кръвния серум.

Пост-антибиотичният феномен повишава тяхната ефективност: размножаването на бактериите се наблюдава само известно време след прекратяване на контакта с лекарството. Това спомага за намаляване на терапевтичните дози.

Положителният ефект от тези средства е повишаване на ефекта от лечението, когато пеницилин и цефалоспорин се използват заедно с антибиотици в сравнение с употребата на всяко лекарство поотделно. Това явление се нарича синергизъм и в този случай се наблюдава по отношение на редица аеробни микроби - грам-отрицателни и грам-положителни.

За дълъг период на употреба на аминогликозидни антибиотици (от 40-те години на миналия век) значителен брой микроорганизми са формирали резистентност (резистентност) към тях, които могат да бъдат развити и естествени. Съществуващите при анаеробни условия бактерии имат естествена резистентност. Тяхната вътреклетъчна транспортна система не е в състояние да достави лекарствената молекула към целта.

Механизми за формиране на придобита резистентност:

  • ефекта на микробните ензими върху молекулата на антибиотика, като го променя и лишава от антимикробна активност;
  • намаляване на пропускливостта на клетъчната стена за лекарствената молекула;
  • промяна в мутацията на структурата на протеиновата мишена на рибозомата, върху която действа антибиотикът.

Понастоящем микроорганизмите са станали резистентни към по-голямата част от аминогликозидите от 1-во и 2-ро поколение. В същото време за лекарствата от други поколения е характерно много по-ниско съпротивление, което ги прави по-предпочитани за употреба.

Обхват на клиничното приложение

Приложението е показано за тежки системни инфекции. Най-често се предписва в комбинация с бета-лактами (цефалоспорини, гликопептиди), анти-анаеробни агенти (линкозамиди).

Основни указания за употреба:

  • сепсис, включително на фона на неутропения;
  • инфекциозен ендокардит;
  • остеомиелит;
  • усложнени инфекции на коремната кухина и малък таз (перитонит, абсцеси);
  • вътреболнична пневмония, включително свързана с вентилатор;
  • инфекции на пикочната система, усложнени от образуването на гной (парафад, карбункул и апостоматоза на бъбреците, пиелонефрит);
  • менингит (посттравматичен, постоперативен);
  • гнойни процеси на фона на неутропения.

Тази група антибиотици се използва и при лечение на инфекциозни заболявания.

Най-ефективното е използването на:

  • стрептомицин (при чума, туларемия, бруцелоза, туберкулоза);
  • гентамицин (за туларемия);
  • канамицин (за туберкулоза).

Използват се различни начини на приложение на аминогликозидни антибиотици в зависимост от локализацията на мястото на инфекцията и характеристиките на патогена: интрамускулно, интравенозно, в таблетки. Прилагането на лекарството в лимфната система е много по-рядко използвано и ендотрахеално поради тесния терапевтичен прозорец.

Преди екстензивни операции на дебелото черво е необходимо да се унищожат местните патогени колкото е възможно повече. За да направите това, се прилагат таблетки неомицин, канамицин, често в комбинация с макролиди (еритромицин).

Възможна употреба в офталмологията за локално лечение на бактериални лезии на конюнктивата на окото, склера, роговица. Използват се специални лекарствени форми - капки за уши и мехлеми. Като правило едновременно с хормоналното противовъзпалително лекарство. Например, гентамицин с бетаметазон.

Аминогликозидите имат тесен терапевтичен прозорец, т.е. интервала между минималното лечение и концентрацията, предизвикваща страничните ефекти.

Списъкът на основните правила за използване на аминогликозиди:

  • изчисляването на дозата се извършва въз основа на телесното тегло, възрастта на пациента, бъбречната функция;
  • начинът на приложение зависи от локализацията на патологичния фокус;
  • стриктно се спазва начинът на приложение на лекарството;
  • постоянно наблюдение на концентрацията на антибиотик в кръвта;
  • нивото на креатинина се контролира веднъж на всеки 3-5 дни;
  • Изследване на слуха се провежда преди (ако е възможно) и след (необходимо) лечение.

Аминогликозидите се прилагат в кратки курсове. Средно 7-10 дни. Ако е необходимо, лекарствата се прилагат по-дълго време (до 14 дни). Въпреки това, трябва да се помни, че при продължителна употреба на наркотици са по-вероятни странични ефекти.

Нежелани ефекти

Аминогликозидите са високо ефективни, както и доста токсични антибиотици. За да ги приложите дори в присъствието на чувствителен микроорганизъм не винаги е възможно.

  • алергични реакции, когато се използват в миналото;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • увреждане на слуховия и вестибуларния апарат;
  • увреждане на нервните окончания с възпалителен характер (неврит) и мускулна тъкан (миастения);
  • бременност по всяко време;
  • период на кърмене.

При бременност употребата е възможна единствено по здравословни причини. Когато кърменето лекарства могат да повлияят на чревната микрофлора на бебето и да имат токсичен ефект върху растежа на тялото.

Препаратите от аминогликозидната група имат редица неблагоприятни ефекти:

  • токсичен ефект върху органа на слуха и вестибуларния апарат;
  • отрицателни ефекти върху бъбречната тъкан, влошаване на процеса на филтриране на урината;
  • разрушаване на нервната система;
  • алергични реакции.

Токсичните ефекти са по-изразени при деца и възрастни хора. Гентамицин не се препоръчва за деца на възраст под 14 години. Според специални показания и с повишено внимание е възможно да се използва при новородени, недоносени бебета. При тези деца функционалната активност на бъбреците е намалена, което води до рязко увеличаване на токсичността на лекарствата.

Също така е вероятно да имат нежелани ефекти при пациенти в напреднала възраст. При тези пациенти, дори и при запазена бъбречна функция, е възможен токсичен ефект върху ушите. Необходимо е да се коригира дозата, в зависимост от възрастта на пациента.

Особености на ефектите на лекарствата върху УНГ органи

Най-силно изразеният отрицателен ефект на аминогликозидите върху УНТ органи по време на системна употреба. Ототоксичността драстично нараства при предишната патология на ухото. Въпреки това, на фона на пълното здраве, може да се развият и необратими промени.

Аминогликозидите за заболявания на горните дихателни пътища се използват като локална терапия. Липсата на значителна абсорбция намалява вероятността от токсично действие. Нанесете ушна маз, спрейове за местна употреба. Препаратите съдържат само аминогликозид (фрамицетин) или в комбинация с други лекарства. Лекарството Sofradex се състои от фрамицетин, грамицидин (полипептиден антибиотик), хормонално лекарство дексаметазон.

Списък на показанията за локално приложение на аминогликозидни препарати: t

  • остър назофарингит;
  • хроничен ринит;
  • заболявания на параназалните синуси;
  • външен отит

Също така е възможно да се използва в хирургична отоларингология за предотвратяване на бактериални усложнения след операции.

Ототоксичността на аминогликозидите се определя от способността им да се натрупват в течностите на вътрешното ухо.

Поражението на космените клетки (основните рецепторни структури на органа на слуха и равновесието) до пълното им унищожаване причинява постепенно развитие на пълна глухота. Слухът се губи завинаги.

Активността на вестибуларния апарат също е нарушена. Появява се замаяност, координацията на движенията се влошава, намалява стабилността на походката. Амикацинът е най-малко токсичен, когато се използва парентерално, неомицинът е най-токсичен.

По този начин аминогликозидите имат възможност за широко приложение в съвременната клинична медицина. Въпреки това, тяхната безопасност се определя от цялостно изследване на пациента, от избора на адекватен режим и от начина на приемане на лекарството. Възможността за използване на аминогликозиди при лечението на заболявания на горните дихателни пътища трябва да се определя индивидуално от лекаря във всеки отделен случай, въз основа на цялостен анализ на естеството и естеството на болестта, възрастта, състоянието на органите и баланса на организма като цяло.

Първи лекар

Аминогликозидни антибиотични лекарствени наименования

Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите започнали много рядко да предписват аминогликозиди (лекарства). Списъкът на лекарствата, включени в тази група, е доста обширен и включва такива добре познати лекарства като "Пеницилин", "Гентамицин", "Амикацин". И до днес в интензивното отделение и в хирургичните отделения най-популярни остават лекарствата от аминогликозидната серия.

Аминогликозиди - лекарства (ще разгледаме списъка на лекарствата по-долу), различаващи се в полусинтетичен или естествен произход. Тази група антибиотици има бързо и силно бактерицидно действие върху организма.

Лекарството има широк спектър на действие. Тяхната антимикробна активност е изразена спрямо грам-отрицателните бактерии, но значително намалява в борбата срещу грам-положителните микроорганизми. Аминогликозидите са напълно неефективни срещу анаероби.

Тази група лекарства води до отлично бактерицидно действие поради способността за необратимо инхибиране на протеиновия синтез в чувствителни микроорганизми на ниво рибозоми. Лекарствата са активни срещу репродукцията и клетките, които са в латентно състояние. Степента на активност на антибиотиците напълно зависи от концентрацията им в серума на пациента.

Групата аминогликозиди се използва днес доста ограничена. Това се дължи на високата токсичност на тези лекарства. Най-често страдат от такива лекарства бъбреците и органите на слуха.

Важна характеристика на тези средства е невъзможността за проникването им в живата клетка. По този начин аминогликозидите са напълно безсилни в борбата срещу вътреклетъчните бактерии.

Тези антибиотици се използват широко, както бе споменато по-горе, в хирургичната практика. И това не е случайно. Лекарите подчертават многото предимства, които аминогликозидите притежават.

Ефектът на лекарствата върху тялото е различен с тези положителни точки:

  • висока антибактериална активност;
  • липсата на болезнена реакция (когато се инжектира);
  • рядко срещани алергии;
  • способността за унищожаване на бактерии за размножаване;
  • повишен терапевтичен ефект при комбиниране с бета-лактамни антибиотици;
  • висока активност в борбата срещу опасните инфекции.

Обаче, заедно с предимствата, описани по-горе, тази група лекарства има недостатъци.

Минусите на аминогликозидите са:

  • ниска активност на лекарствата в отсъствието на кислород или в кисела среда;
  • слабо проникване на основното вещество в телесни течности (жлъчка, гръбначно-мозъчна течност, храчка);
  • появата на много странични ефекти.

Има няколко класификации.

Така, като се има предвид последователността на въвеждане в медицинската практика на аминогликозидите, се разграничават следните поколения:

  1. Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните болести, са стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, паромомицин.
  2. Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списък на лекарствата: "Гентамицин", "Тобрамицин", "Сизомицин", "Нетилмицин".
  3. Тази група включва полусинтетични лекарства, като Амикацин, Изепамицин.

Според спектъра на действие и появата на резистентност, аминогликозидите са класифицирани донякъде по различен начин.

Генерациите на лекарства са следните:

1. Група 1 включва следните лекарства: стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин. Тези лекарства могат да се борят с причинителите на туберкулоза и някои атипични бактерии. Въпреки това, те са безсилни срещу много грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи.

2. Представителят на второто поколение аминогликозиди е лекарството Гентамицин. Отличава се с голяма антибактериална активност.

3. По-напреднали лекарства. Те притежават висока антибактериална активност. Прилага се срещу аминогликозиди от трето поколение (klebizisella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa) от трето поколение. Списъкът на лекарствата е както следва:

4. Четвъртата група включва лекарството "изепамицин". Отличава се с допълнителната способност за ефективно справяне с цитобактериите, аеромоните, нокардиамите.

В медицинската практика е разработена друга класификация. Тя се основава на употребата на лекарства, в зависимост от клиниката на заболяването, естеството на инфекцията и метода на приложение.

Тази класификация на аминогликозидите е както следва:

  1. Лекарства за системни ефекти, прилагани в тялото парентерално (инжекция). За лечение на бактериални гнойни инфекции, настъпващи в тежки форми, предизвикани от опортюнистични анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: гентамицин, амикацин, нетилмицин, тобрамицин, сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на задължителни патогени, е ефективно, когато лечението с лекарства "Стрептомицин" и "Гентомицин" е ефективно. За микобактериоза, лекарствата Амикацин, Стрептомицин, Канамицин са отлични.
  2. Лекарства, които се използват изключително вътре със специални указания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин".
  3. Медикаменти за местна употреба. Използват се за лечение на гнойни бактериални инфекции в отоларингологията и офталмологията. За локална експозиция са разработени лекарства "гентамицин", "фрамицетин", "неомицин", "тобрамицин".

Употребата на аминогликозиди е подходяща за унищожаването на различни аеробни грам-отрицателни патогени. Лекарствата могат да се използват като монотерапия. Често те се комбинират с бета-лактами.

Аминогликозидите се предписват за лечение на:

  • вътреболнични инфекции с различна локализация;
  • гнойни следоперативни усложнения;
  • интраабдоминални инфекции;
  • сепсис;
  • инфекциозен ендокардит;
  • тежък пиелонефрит;
  • инфектирани изгаряния;
  • бактериален гноен менингит;
  • туберкулоза;
  • опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия);
  • септичен артрит, предизвикан от грам-отрицателни бактерии;
  • инфекции на пикочните пътища;
  • офталмологични заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит;
  • оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит;
  • протозойни инфекции.

За съжаление, по време на лечението с тази категория лекарства, пациентът може да изпита редица нежелани ефекти. Основният недостатък на лекарствата е висока токсичност. Ето защо само лекарят трябва да предпише пациент с аминогликозид.

Възможни са странични ефекти:

  1. Ототоксичност. Пациентите се оплакват от загуба на слуха, поява на звънене, шум. Често те показват задръстване на ушите. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от увреждане на слуха. Такива реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или при назначаване на високи дози.
  2. Нефротоксичност. Пациентът има силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличи или намали), нивото на креатинина в кръвта се повишава, а гломерулната филтрация намалява. Тези симптоми са характерни за хора, страдащи от бъбречна дисфункция.
  3. Невромускулна блокада. Понякога дишането е потиснато по време на терапията. В някои случаи дори се наблюдава парализа на дихателните мускули. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или с нарушена бъбречна функция.
  4. Вестибуларни нарушения. Те проявяват липса на координация, замаяност. Много често тези странични ефекти се появяват, когато на пациента се предписва стрептомицин.
  5. Неврологични нарушения. Може да има парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв.

Много рядко аминогликозидите причиняват алергични прояви, като кожни обриви.

Описаните лекарства имат някои ограничения за употребата. Най-често аминогликозидите (имената на които са дадени по-горе) са противопоказани при следните патологии или състояния:

В допълнение, те не трябва да се използват за лечение, ако пациентът има отрицателна реакция към всяко лекарство от тази група в историята на пациента.

Помислете за най-популярните аминогликозиди.

Лекарството има изразено бактериостатично, бактерицидно и противотуберкулозно действие върху човешкия организъм. Той показва висока активност в борбата с много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Така свидетелства за лекарството "Amikacin" инструкции за употреба. Инжекциите са ефективни при лечението на стафилококи, стрептококи, пневмококи, Salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Лекарството не може да се абсорбира през храносмилателния тракт. Затова се използва само интравенозно или интрамускулно. Най-високата концентрация на активното вещество се наблюдава в серума след 1 час. Положителният терапевтичен ефект продължава 10-12 часа. Поради това свойство, инжекциите се извършват два пъти на ден.

Когато препоръчва употребата на лекарството "Амикацин" инструкции за употреба? Инжекциите са показани за целите на следните заболявания:

  • пневмония, бронхит, белодробни абсцеси;
  • инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит);
  • заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
  • кожни патологии (улцерозни лезии, изгаряния, залежавания, инфектирани рани);
  • остеомиелит;
  • менингит, сепсис;
  • туберкулозна инфекция.

Често този инструмент се използва за усложнения, предизвикани от операцията.

Употребата на наркотици е разрешена в педиатричната практика. Този факт потвърждава инструкциите за употреба на препарата "Амикацин". За деца от първите дни на живота, това лекарство може да бъде предписано.

Дозите се определят изключително от лекар, в зависимост от възрастта на пациента и теглото на тялото му.

Инструкцията дава такива препоръки:

  1. На 1 кг тегло на пациента (както при възрастни, така и при деца) трябва да бъдат 5 мг лекарства. С тази схема се поставя повторно инжектиране след 8 часа.
  2. Ако се вземат 7,5 mg от лекарството за 1 kg телесно тегло, интервалът между инжекциите е 12 часа.
  3. Обърнете внимание на това как Амикацин препоръчва използването на инструкциите за употреба при новородени. За току-що родени деца, дозата се изчислява по следния начин: за 1 кг - 7,5 мг. Интервалът между инжекциите е 18 часа.
  4. Продължителността на терапията може да бъде 7 дни (с / на входа) или 7-10 дни (с инжекциите / m).

Това лекарство в неговите антимикробни ефекти подобно на "Амикацин". В същото време има случаи, когато нетилмицин показва висока ефективност по отношение на онези микроорганизми, в които гореописаното лекарство е безсилно.

Лекарството има значително предимство в сравнение с други аминогликозиди. Както е посочено от лекарството "Netilmicin" инструкции за употреба, лекарството има по-малко нефро- и ототоксичност. Лекарството е предназначено единствено за парентерално приложение.

"Netilmicin" инструкции за употреба препоръчва да зададете:

  • със септицемия, бактериемия,
  • за лечение на предполагаеми инфекции, причинени от грам-отрицателни микроби;
  • с инфекции на дихателната система, урогенитален тракт, кожа, лигаменти, остеомиелит;
  • новородени при сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония);
  • с рана, предоперативна и интраперитонеална инфекции;
  • при риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти;
  • с инфекциозни заболявания на храносмилателния тракт.

Препоръчителната доза се определя само от лекар. Тя може да варира от 4 mg до 7,5. В зависимост от дозата, състоянието на пациента и възрастта му се препоръчват 1-2 инжекции през деня.

Това лекарство е един от основните антибиотици в групата. Той има активност срещу различни микроорганизми.

Чувствителен към пеницилин:

Лекарите казват, че най-ефективните ефекти върху тялото с интрамускулна инжекция. С такава инжекция след 30-60 минути, има най-висока концентрация в кръвта на лекарството "Пеницилин".

Пеницилин аминогликозидите се предписват в следните случаи:

  1. Тези лекарства при лечението на сепсис са силно търсени. Те се препоръчват за лечение на гонококови, менингококови, пневмококови инфекции.
  2. Пеницилин се предписва на пациенти, които са претърпели операция за предотвратяване на усложнения.
  3. Инструментът помага за борба с гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сикоза, сифилис. Препоръчва се при тежки изгаряния и рани.
  4. Лечението с пеницилин се предписва на пациенти, страдащи от възпаления на ушите и очите.
  5. Лекарството се използва за лечение на фокална и кръстосана пневмония, холангит, холецистит, септичен ендокардит.
  6. За хора, страдащи от ревматизъм, това лекарство се предписва за лечение и профилактика.
  7. Лекарството се използва за новородени и кърмачета, които са били диагностицирани с пъпна сепсис, септикопиемия или септично-токсично заболяване.
  8. Лекарството е включено в лечението на следните заболявания: отит, скарлатина, дифтерия, гноен плеврит.

При интрамускулно приложение активното вещество на лекарството се абсорбира бързо в кръвта. Но след 3-4 часа лекарства в тялото вече не се наблюдава. Ето защо, за да се осигури необходимата концентрация, се препоръчва инжекциите да се повтарят на всеки 3-4 часа.

Приготвя се под формата на мехлем, разтвор за инжекции и таблетки. Лекарството има изразени бактерицидни свойства. Оказва вредно въздействие върху много грам-отрицателни бактерии, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Лекарството "гентамицин" (таблетки или разтвор), влизащи в организма, унищожава инфекциозните агенти на клетъчно ниво. Подобно на всеки аминогликозид, той осигурява нарушение на протеиновия синтез на патогени. В резултат на това такива бактерии губят способността си да се размножават по-нататък и не могат да се разпространяват в цялото тяло.

Антибиотик се предписва за инфекциозни заболявания, засягащи различни системи и органи:

  • менингит;
  • перитонит;
  • простатит;
  • гонорея;
  • остеомиелит;
  • цистит;
  • пиелонефрит;
  • ендометрит;
  • емпиема;
  • бронхит, пневмония;

Лекарството "Гентамицин" е доста популярно в медицината. Тя позволява на пациентите да се излекуват от сериозни инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Това лекарство се препоръчва при инфекциозни процеси, включващи перитонеума, костите, меките тъкани или кожата.

Аминогликозидите не са предназначени за самолечение. Не забравяйте, че само квалифициран лекар може да вземе необходимия антибиотик. Затова не се лекувайте самостоятелно. Довери на здравните специалисти!

Аминогликозидите са полусинтетични или естествени антибиотици. Те имат бактерицидно действие и унищожават патогенните микроорганизми, които са чувствителни към тях. Терапевтичната ефикасност на аминогликозидите е по-висока от тази на бета-лактамните антибиотици. В клиничната практика те се използват при лечение на тежки инфекции, придружени от инхибиране на имунната система.

Аминогликозидите се понасят добре от организма, без да причиняват алергии, но имат висока степен на токсичност. Аминогликозидите причиняват смъртта на патогените само при аеробни условия, те са неефективни срещу анаеробни бактерии. Тази група има няколко полусинтетични и около дузина естествени антибиотици, произведени от актиномицети.

Към днешна дата съществуват няколко класификации на аминогликозидни антибиотици: според спектъра на антимикробната активност, според особеностите на развитието на резистентност при продължителна употреба на лекарството, когато в процеса на терапията се наблюдава намаляване или пълно прекратяване на терапевтичния ефект на лекарството, към момента на въвеждане в клиничната практика.

Една от най-популярните класификации, предложени от IB Михайлов, автор на учебника "Клинична фармакология". Той се основава на спектъра на действието на аминогликозидите и особеностите на резистентността и резистентността на бактериите към аминогликозидите. Той открои 4 поколения (поколения) антибактериални лекарства (наричани по-нататък АБП) от тази група. Антибиотиците аминогликозиди включват:

  • 1 р-т.е. стрептомицин, канамицин, неомицин, паромомицин;
  • 2 р-ин - гентамицин;
  • 3 р-т.е. - тобрамицин, сизомицин, амикацин;
  • 4 р-т.е. -изепамицин.

Към момента на въвеждане в клиничната практика и чрез прилагане се предлага следната класификация:

  • Лекарства от първо поколение. Те се използват срещу микобактерии от групата на Mycobacterium tuberculosis complex, които са причинители на туберкулоза. Лекарствата от първото поколение са по-малко активни по отношение на стафилококите и грам-отрицателната флора. В съвременната медицина те практически не се използват, тъй като са остарели.
  • Лекарства от второ поколение. Представител на втората група е гентамицин, който се отличава с високата си активност спрямо пиоциановата пръчка. Въвеждането му се дължи на появата на бактерии, резистентни към антибиотици.
  • Лекарства от трето поколение. Аминогликозидите от поколение 3 показват бактерицидно действие към Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
  • Лекарства от 4-то поколение. Исепамицин е показан за лечение на нокардиоза, мозъчни абсцеси, менингит, урологични заболявания, гнойни инфекции и сепсис.

Последните поколения са изобретени, когато молекулярните механизми на резистентност станат известни и са открити специфични ензими, които инактивират антимикробното лекарство.

Съвременната фармацевтична индустрия произвежда разнообразни антибиотични лекарства, които се представят в аптеките под следните търговски наименования:

Най-популярните лекарства са разгледани по-долу.

Прочетете: Научете повече за съвременната класификация на антибиотиците по група параметри.

Прах бял цвят, прилаган интрамускулно. Без мирис.

  • Показания: първичен туберкулозен комплекс, донованоза, бруцелоза.
  • Приложение: индивидуално. Интрамускулно интратрахеално, аерозол.
  • Странични ефекти: протеинурия, хематурия, апнея, неврит, абнормно изпражнение, възпаление на зрителния нерв, кожни обриви.
  • По време на терапията със стрептомицин е необходимо да се следи състоянието на вестибуларния апарат и функционирането на отделителната система.
  • Пациентите с патологии на отделителната система, дневният прием, допустим за здрав човек, намаляват.
  • Едновременната употреба с капреомицин повишава риска от ототоксични ефекти. В комбинация с мускулни релаксанти, невромускулното предаване е блокирано.

Аерозол или мехлем за външна употреба. Равномерна консистенция.

  • Показан е при кожни заболявания на инфекциозна генезис, циреи, импетиго и усложнения от измръзване и изгаряния.
  • Бутилката се препоръчва да се разклаща. На засегнатия кожен спрей означава за три секунди. Процедурата се повтаря един до три пъти на ден. Лекарството се използва за около седмица.
  • Странични ефекти: алергии, сърбеж, уртикария, подуване.
  • Важно е да се избягва контакт с очите и лигавиците и очите. Не вдишвайте пулверизираното лекарство.
  • Продължителната употреба в комбинация с гентамицин, колистин води до повишено токсично действие.

Прах за приготвяне на разтвора.

  • Туберкулоза, ентерит, колит, конюнктивит, възпаление и язва на роговицата.
  • Когато се приема перорално, еднократна доза за възрастен трябва да бъде не повече от един грам. При провеждане на бъбречна заместителна терапия 2 гр. вещества, разтворени в половин литър разтвор за диализа.
  • Показания: хипербилирубинемия, малабсорбция, абнормно изпражнение, повишено образуване на газ, анемия, тромбоцитопения, главоболие, загуба на мускулна чувствителност, епилепсия, загуба на координация, сълзене, жажда, хиперемия, треска, оток на Quincke.
  • Строго е забранено да се използва със стрептомицин, гентамицин, флоримицин. Също така не се препоръчва приемането на диуретици по време на лечението с канамицин.
  • В комбинация с β-лактамни антибиотици при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност настъпва инактивиране на канамицин.

Разтвор за интрамускулно приложение.

  • Показания: възпаление на жлъчния мехур, ангиохолит, пиелонефрит, цистит (връзка към статията по-долу), пневмония, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекциозни поражения, причинени от наранявания, изгаряния, язви на пилодерма, фурункулоза, акне и др.
  • Той се подбира индивидуално, взема предвид тежестта на заболяването, локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.
  • Side. ефект: гадене, повръщане, понижаване на концентрацията на хемоглобина, олигурия, загуба на слуха, ангиоедем, кожен обрив.
  • Използвайте с повишено внимание при болест на Паркинсон.
  • При едновременна употреба с индометацин, скоростта на пречистване на биологични течности или телесни тъкани намалява.
  • Инхалационни болкоуспокояващи и гентамицин повишават риска от невромускулна блокада.

Прочетете: Инструкции за употреба на гентамицинови инжекции и мехлеми + прегледи на лекари

Разтвор за инхалиране и за инжектиране.

  • За лечение: сепсис, възпаление на менингите, инфекции на сърдечно-съдовата и пикочната система, респираторни заболявания.
  • Индивидуалният подход се определя в зависимост от генезиса на инфекцията, тежестта на заболяването, възрастта на лицето.
  • Side. ефект: дисфункция на вестибуларния апарат, гадене, болка в мястото на инжектиране, намаляване на съдържанието на калций, калий и магнезий в кръвната плазма.
  • Ползите от антимикробната терапия трябва да надхвърлят риска от развитие на нежелани реакции в следните случаи: при пациенти с бъбречни патологии, нарушения на слуха и трепереща парализа.
  • Не се препоръчва при комбинирана употреба с диуретици и мускулни релаксанти.

Прах за приготвяне на разтвора.

  • Приложение: възпаление на перитонеума, сепсис при новородени, инфекции на централната нервна система и опорно-двигателния апарат, гноен плеврит, циреи.
  • Дозировката се задава индивидуално. Максималната дневна доза за възрастен е един и половина грама.
  • Повишена телесна температура, сънливост, влошаване на концентрацията, вестибуларни нарушения.
  • Използвайте с повишено внимание при лечението на пациенти с идиопатичен синдром на паркинсонизъм.
  • Режимът на дозиране се коригира за хронично бъбречно заболяване.
  • Противопоказания е чувствителността към всички антибиотици от серията аминогликозиди и поради риска от развитие на кръстосана алергия.
  • Диетилов етер в комбинация с амикацин води до инхибиране на дихателната активност.

Амикацин не трябва да се приема по време на приема на витаминни комплекси.

Инжекционен разтвор.

  • Нозокомиална пневмония, бронхит, остра дифузна гнойна възпаление на клетъчните пространства, следоперативни усложнения, инфекция на кръвта.
  • Доза: се избира индивидуално, като се отчита чувствителността на микроорганизмите към лекарството, телесното тегло на пациента и състоянието на пикочната система. Допустимата дневна норма на потребление не трябва да надвишава един и половина грама. Продължителността на лечението варира от пет дни до две седмици.
  • Po.ef: повишени нива на креатинина и непротеиновите азотни съединения в серума.
  • Еритематозни и псориазидни изригвания.
  • Необходимо е да се откаже терапията с изопамицин с тенденция към алергични реакции към аминогликозиди.
  • Комбинацията от изопамицин с невромускулни блокери е изпълнена с появата на парализа на дихателните мускули.
  • Употребата с пеницилинови препарати е нежелана поради взаимната загуба на активност на двата антибиотика.

Инжекционен разтвор.

  • Бактерии в кръвта, обща инфекция на тялото при новородени, инфектирани изгаряния, възпаление на уретрата, шийката на маточната шийка.
  • За възрастни дневната доза е 5 mg на kg. Честотата на приложение е не повече от три пъти дневно.
  • Болка в мястото на инжектиране, повръщане, анемия, промени в качествения състав на кръвта. Лекарствена болест, внимателно се прилага с ботулизъм.
  • Анти-херпес и диуретици повишават невротоксичния ефект.

Стрептомицинът е първият аминогликозиден антибиотик. Той бил изваден през 40-те години на миналия век от лъчиста стрептомицетна гъба. Родът Streptomyces е най-големият род, синтезиращ ABP, и се използва повече от 50 години в промишленото производство на антибактериални лекарства.

Streptomyces coelicolor, от който се синтезира стрептомицин.

Новопоявилият се стрептомицин, механизмът на действие на който е свързан с инхибирането на протеиновия синтез в клетката на патогена, засяга окислителните процеси в микроорганизма и отслабва въглехидратния му метаболизъм. Аминогликозидни антибиотици - лекарства, които се освобождават веднага след пеницилиновите антибиотици. Няколко години по-късно фармакологията въвежда канамицин в света.

В зората на ерата на антибиотичната терапия, стрептомицин и пеницилин бяха предписани за лечение на много инфекциозни заболявания, които в съвременната медицина не се считат за показания за прилагане на аминогликозидни лекарства. Неконтролираната употреба предизвика появата на резистентни щамове и кръстосана резистентност. Кръстосана резистентност е способността на микроорганизмите да бъдат резистентни към няколко антибиотични вещества с подобен механизъм на действие.

Впоследствие стрептомицинът се използва само като част от специфична химиотерапия на туберкулоза. Съкращаването на терапевтичния диапазон е свързано с негативното му въздействие върху вестибуларния апарат, слуховите и токсичните ефекти, проявяващи се с увреждане на бъбреците.

Амикацин, отнасящ се до четвъртото поколение, се счита за резервно лекарство. Той има изразен ефект, но е толерантен, поради което се предписва само на много малък процент от пациентите.

Прочетете още: Изобретяването на антибиотици или историята на спасението на човечеството

Аминогликозидните антибиотици понякога се предписват за неидентифицирана диагноза и за съмнение за смесена етиология. Диагнозата се потвърждава с успешното лечение на заболяването. Аминогликозидната терапия се прилага при следните заболявания:

  • криптогенен сепсис;
  • инфекциозно увреждане на тъканта на клапния апарат на сърцето;
  • менингит, възникнал като усложнение на травматична мозъчна травма и спешна неврохирургична интервенция;
  • неутропенична треска;
  • вътреболнична пневмония;
  • инфекция на бъбречната таза, чаши и паренхим на бъбреците;
  • интраабдоминални инфекции;
  • синдром на диабетно стъпало;
  • възпаление на костния мозък, компактната част на костта, периоста и околните меки тъкани;
  • инфекциозен артрит;
  • бруцелоза;
  • възпаление на роговицата;
  • туберкулоза.

Антибактериални лекарства се прилагат за предотвратяване на постоперативни инфекциозни и възпалителни усложнения. Аминогликозидите не могат да се използват при лечение на пневмония, придобита в общността. Това се дължи на липсата на антибиотична активност срещу Streptococcus pneumoniae.

Парентералното приложение на лекарството се практикува с нозокомиална пневмония. Не е съвсем правилно да се предписват аминогликозиди за дизентерия и салмонелоза, тъй като тези патогени са локализирани вътре в клетките и тази група антибиотици е активна само когато има аеробни условия в бактериалната клетка. Не е практично да се прилагат аминогликозиди срещу стафилококи. Алтернатива биха били по-малко токсични антимикробни агенти. Същото важи и за инфекции на пикочните пътища.

Поради силно изразената токсичност, употребата на аминогликозидни антибиотици не се препоръчва за напояване на възпалените перитонеални тъкани и поточно-извличане на дренаж.

С тенденция към алергични реакции, лекарствените форми, съдържащи глюкокортикостероиди, са ефективни.

Правилното прилагане на аминогликозиди трябва да бъде придружено от:

  • строго изчисляване на дозата, като се вземат предвид възраст, общо здраве, хронични заболявания, локализация на инфекцията и др.
  • съответствие с режима на дозиране, интервалите между дозите на лекарството;
  • правилния избор на начин на приложение;
  • диагностициране на концентрацията на фармакологичен агент в кръвта;
  • мониторинг на плазмените нива на креатинина. Неговата концентрация е важен показател за бъбречната активност.
  • извършване на акуметрия, измерване на остротата на слуха, определяне на слуховата чувствителност към звукови вълни с различни честоти.

Появата на странични ефекти е правилният спътник на антибиотичната терапия. Поради способността на тази фармакологична група да предизвика нарушения на физиологичните функции на организма. Такова високо ниво на токсичност причинява:

  • намаляване на чувствителността на слуховия анализатор, външни звуци в ушите, чувство за претоварване;
  • бъбречно увреждане, което се проявява чрез намаляване на скоростта на гломерулната филтрация на течността през нефроните (структурна и функционална единица на органа), качествени и количествени промени в урината.
  • главоболие, замаяност, нарушения на подвижността или атаксия. Тези странични ефекти са особено изразени при по-възрастните хора.
  • летаргия, загуба на сила, умора, неволеви мускулни контракции, загуба на усещане в устата.
  • невромускулни разстройства, затруднено дишане до пълна парализа на мускулите, отговорни за този физиологичен процес. Страничният ефект се засилва поради съвместното използване на антибиотици с лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули. По време на антимикробната терапия с аминогликозиди е нежелателно да се извършва преливане на цитратна кръв, към която се добавя натриев цитрат, което предотвратява коагулирането.

Свръхчувствителността и тенденцията към алергични реакции в историята са противопоказания за приемане на всички лекарства в тази група. Това се дължи на възможна кръстосана свръхчувствителност.

Системната употреба на аминогликозиди е ограничена до следните патологии:

  • дехидратация;
  • тежка бъбречна недостатъчност, свързана с автоинтоксикация и високо съдържание на азотни метаболитни продукти в кръвта;
  • поражение на предколеарния нерв;
  • миастения гравис;
  • Болест на Паркинсон.

Аминогликозидното лечение на новородени, недоносени бебета и възрастни хора не се практикува.

Аминогликозидите в таблетки се считат за по-малко ефективни, отколкото в ампули. Това се дължи на факта, че инжекционните форми имат по-голяма бионаличност.

Основното предимство на аминогликозидите е, че тяхната клинична ефикасност не зависи от поддържането на постоянна концентрация, а от максималната концентрация, поради което е достатъчно да се прилага веднъж дневно.

Аминогликозидите са мощни антимикробни агенти, чиито ефекти върху плода не са напълно изяснени. Известно е, че те преодоляват плацентарната бариера, имат нефротоксичен ефект и в някои случаи претърпяват метаболитни трансформации в органите и тъканите на плода.

Концентрацията на антибиотици в околоплодната течност и кръвта от пъпна връв може да достигне критични показатели. Стрептомицинът е толкова агресивен, че понякога методът му се превръща в пълно двустранно вродено глухота. Употребата на аминогликозиди в периода на раждане е оправдана само когато се сравняват всички рискове и жизнени показания.

Аминогликозидните препарати попадат в кърмата. Американският педиатър Джак Нюман в работата си "Митовете за кърменето" заявява, че десет процента от сумата, която майката взема, прониква в кърмата. Той вярва, че такива минимални дози не застрашават живота и здравето на бъдещото бебе. Въпреки това, педиатрите силно препоръчват да се откаже лечение с антибиотици по време на кърмене, за да се избегнат усложнения.

Прочетете още: Бъдещето вече е дошло в списъка на най-новите широкоспектърни антибиотици

Имате въпроси? Вземете безплатна консултация с лекар веднага!

Натискането на бутона ще доведе до специална страница на нашия сайт с формуляр за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна медицинска консултация

Групата аминогликозиди е включена в категорията на антибиотиците, за които лекарите имат богат опит в употребата. Лекарствата имат широк спектър от чувствителни микроорганизми, са ефективни при монотерапия, в комбинация с други антибиотици. Използват се не само за консервативно лечение на вътрешните органи, но и за хирургия, урология, офталмология и отоларингология. В същото време, резистентността на част от бактериите, възможността за странични ефекти определя необходимостта от внимателен подход към избора на лекарства, своевременно откриване на противопоказания, контрол на развитието на нежелани ефекти.

Спектър на антимикробна активност

Характеристика на аминогликозидните препарати е висока активност срещу аеробни бактерии.

Грам-отрицателните ентеробактерии са чувствителни:

  • Е. coli;
  • Протей;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Ефективността се наблюдава и по отношение на неферментиращите грам-отрицателни пръчки: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Повечето стафилококи (грам-положителни коки) също са чувствителни към тези лекарства. Най-клинично значимият ефект е по отношение на златния и епидермалния стафилокок.

В същото време аминогликозидите не действат върху микроорганизмите, които съществуват при аноксични условия (анаероби). Бактериите, които имат способността да проникват вътре в човешките клетки, криейки се от естествените защитни системи, също са нечувствителни към аминогликозидите. Метицилин-резистентните стафилококи са резистентни към антибиотици. Следователно, тяхната употреба не е подходяща за инфекции, причинени от пневмококи, анаероби (бактероиди, клостридии), легионела, хламидия, салмонела, шигела.

Наименованието "аминогликозиди" от тази група антибиотици се дава от присъствието в молекулата на амино захари, свързани с гликозидни връзки с други структурни елементи.

Има различни подходи за класификация. Най-широко използвани са производствените методи и микробния спектър.

В зависимост от чувствителността и стабилността на бактериалната флора се освобождават 4 поколения аминогликозиди.

Аминогликозидна класификация и списък на лекарствата:

  • 1-во поколение: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;
  • 2-ро поколение: гентамицин;
  • 3-то поколение: амикацин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин;
  • 4-то поколение: изопамицин.

Посочени са също аминогликозиди спектиномицин. Той е естествен антибиотик, произвеждан от стрептомицетни бактерии.

В допълнение към общия спектър на чувствителни микроби, всяко поколение има свои собствени характеристики. Така микобактерията туберкулоза е чувствителна към лекарства от първо поколение, в частност стрептомицин и канамицин, а амикацин е ефективен срещу атипични микобактерии. Стрептомицинът е активен срещу патогени на чумова инфекция, туларемия, бруцелоза, ентерококи. Мономицин има по-малка активност срещу стафилококи, докато по-активна в присъствието на протозои.

Ако лекарствата от първото поколение са неефективни, когато са изложени на Pus eculoea, останалите антибиотици са силно активни срещу този микроб.

Третото поколение значително разширява спектъра на антимикробната активност.

Най-ефективен по отношение на:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Е. coli.

Един от най-ефективните лекарства с нисък процент на микробна резистентност на цялата група аминогликозиди е амикацин.

Амикацин е лекарството на избор, когато е необходимо спешно да се предпише терапия, докато се получат резултатите от изследванията на спектъра и чувствителността на микробите, които причиняват заболяването.

Изапамицин се отнася до 4-то поколение. Ефективна срещу цитробактер, листерия, аеромонас, нокардия. Може да се използва не само при лечение на аеробни инфекции, но и в анаеробни, микроаерофилни (с необходимост от малко количество кислород в средата) флора.

Характеристика на спектиномицина е високата му клинична ефикасност по отношение на причинителя на гонореята. Дори гонококите, които са резистентни към традиционно използваните пеницилини, са чувствителни към този антибиотик. Използва се също за алергии към други антибактериални средства.

По произход лекарствата се разделят на естествени и полусинтетични. Като първи представител на тази група (стрептомицин) и неомицин, канамицин, тобрамицин се произвеждат от актиномицети (лъчисти гъби). Гентамицин - гъбични микромоноспори. Чрез химично превръщане на тези антибактериални средства се получават полусинтетични антибиотици: амикацин, нетилмицин, изопамицин.

Механизми за формиране на клинична ефикасност

Аминогликозидите са бактерицидни антибиотици. Влиявайки върху чувствителните микроорганизми, лекарствата напълно ги лишават от тяхната жизнеспособност. Механизмът на действие се дължи на нарушен синтез на протеини върху бактериални рибозоми.

Ефектът от лечението с аминогликозиди се определя от:

  • спектър на чувствителни патогени;
  • характеристики на тъканното разпределение и елиминиране от човешкото тяло;
  • след антибиотичен ефект;
  • способност за синергия с други антибиотици;
  • образувана от устойчивост на микроорганизми.

Антибактериалното действие на лекарствата в тази група е още по-значимо, колкото по-високо е съдържанието на лекарството в кръвния серум.

Пост-антибиотичният феномен повишава тяхната ефективност: размножаването на бактериите се наблюдава само известно време след прекратяване на контакта с лекарството. Това спомага за намаляване на терапевтичните дози.

Положителният ефект от тези средства е повишаване на ефекта от лечението, когато пеницилин и цефалоспорин се използват заедно с антибиотици в сравнение с употребата на всяко лекарство поотделно. Това явление се нарича синергизъм и в този случай се наблюдава по отношение на редица аеробни микроби - грам-отрицателни и грам-положителни.

За дълъг период на употреба на аминогликозидни антибиотици (от 40-те години на миналия век) значителен брой микроорганизми са формирали резистентност (резистентност) към тях, които могат да бъдат развити и естествени. Съществуващите при анаеробни условия бактерии имат естествена резистентност. Тяхната вътреклетъчна транспортна система не е в състояние да достави лекарствената молекула към целта.

Механизми за формиране на придобита резистентност:

  • ефекта на микробните ензими върху молекулата на антибиотика, като го променя и лишава от антимикробна активност;
  • намаляване на пропускливостта на клетъчната стена за лекарствената молекула;
  • промяна в мутацията на структурата на протеиновата мишена на рибозомата, върху която действа антибиотикът.

Понастоящем микроорганизмите са станали резистентни към по-голямата част от аминогликозидите от 1-во и 2-ро поколение. В същото време за лекарствата от други поколения е характерно много по-ниско съпротивление, което ги прави по-предпочитани за употреба.

Обхват на клиничното приложение

Приложението е показано за тежки системни инфекции. Най-често се предписва в комбинация с бета-лактами (цефалоспорини, гликопептиди), анти-анаеробни агенти (линкозамиди).

Основни указания за употреба:

  • сепсис, включително на фона на неутропения;
  • инфекциозен ендокардит;
  • остеомиелит;
  • усложнени инфекции на коремната кухина и малък таз (перитонит, абсцеси);
  • вътреболнична пневмония, включително свързана с вентилатор;
  • инфекции на пикочната система, усложнени от образуването на гной (парафад, карбункул и апостоматоза на бъбреците, пиелонефрит);
  • менингит (посттравматичен, постоперативен);
  • гнойни процеси на фона на неутропения.

Тази група антибиотици се използва и при лечение на инфекциозни заболявания.

Най-ефективното е използването на:

  • стрептомицин (при чума, туларемия, бруцелоза, туберкулоза);
  • гентамицин (за туларемия);
  • канамицин (за туберкулоза).

Използват се различни начини на приложение на аминогликозидни антибиотици в зависимост от локализацията на мястото на инфекцията и характеристиките на патогена: интрамускулно, интравенозно, в таблетки. Прилагането на лекарството в лимфната система е много по-рядко използвано и ендотрахеално поради тесния терапевтичен прозорец.

Преди екстензивни операции на дебелото черво е необходимо да се унищожат местните патогени колкото е възможно повече. За да направите това, се прилагат таблетки неомицин, канамицин, често в комбинация с макролиди (еритромицин).

Възможна употреба в офталмологията за локално лечение на бактериални лезии на конюнктивата на окото, склера, роговица. Използват се специални лекарствени форми - капки за уши и мехлеми. Като правило едновременно с хормоналното противовъзпалително лекарство. Например, гентамицин с бетаметазон.

Аминогликозидите имат тесен терапевтичен прозорец, т.е. интервала между минималното лечение и концентрацията, предизвикваща страничните ефекти.

Списъкът на основните правила за използване на аминогликозиди:

  • изчисляването на дозата се извършва въз основа на телесното тегло, възрастта на пациента, бъбречната функция;
  • начинът на приложение зависи от локализацията на патологичния фокус;
  • стриктно се спазва начинът на приложение на лекарството;
  • постоянно наблюдение на концентрацията на антибиотик в кръвта;
  • нивото на креатинина се контролира веднъж на всеки 3-5 дни;
  • Изследване на слуха се провежда преди (ако е възможно) и след (необходимо) лечение.

Аминогликозидите се прилагат в кратки курсове. Средно 7-10 дни. Ако е необходимо, лекарствата се прилагат по-дълго време (до 14 дни). Въпреки това, трябва да се помни, че при продължителна употреба на наркотици са по-вероятни странични ефекти.

Аминогликозидите са високо ефективни, както и доста токсични антибиотици. За да ги приложите дори в присъствието на чувствителен микроорганизъм не винаги е възможно.

  • алергични реакции, когато се използват в миналото;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • увреждане на слуховия и вестибуларния апарат;
  • увреждане на нервните окончания с възпалителен характер (неврит) и мускулна тъкан (миастения);
  • бременност по всяко време;
  • период на кърмене.

При бременност употребата е възможна единствено по здравословни причини. Когато кърменето лекарства могат да повлияят на чревната микрофлора на бебето и да имат токсичен ефект върху растежа на тялото.

Препаратите от аминогликозидната група имат редица неблагоприятни ефекти:

  • токсичен ефект върху органа на слуха и вестибуларния апарат;
  • отрицателни ефекти върху бъбречната тъкан, влошаване на процеса на филтриране на урината;
  • разрушаване на нервната система;
  • алергични реакции.

Токсичните ефекти са по-изразени при деца и възрастни хора. Гентамицин не се препоръчва за деца на възраст под 14 години. Според специални показания и с повишено внимание е възможно да се използва при новородени, недоносени бебета. При тези деца функционалната активност на бъбреците е намалена, което води до рязко увеличаване на токсичността на лекарствата.

Също така е вероятно да имат нежелани ефекти при пациенти в напреднала възраст. При тези пациенти, дори и при запазена бъбречна функция, е възможен токсичен ефект върху ушите. Необходимо е да се коригира дозата, в зависимост от възрастта на пациента.

Особености на ефектите на лекарствата върху УНГ органи

Най-силно изразеният отрицателен ефект на аминогликозидите върху УНТ органи по време на системна употреба. Ототоксичността драстично нараства при предишната патология на ухото. Въпреки това, на фона на пълното здраве, може да се развият и необратими промени.

Аминогликозидите за заболявания на горните дихателни пътища се използват като локална терапия. Липсата на значителна абсорбция намалява вероятността от токсично действие. Нанесете ушна маз, спрейове за местна употреба. Препаратите съдържат само аминогликозид (фрамицетин) или в комбинация с други лекарства. Лекарството Sofradex се състои от фрамицетин, грамицидин (полипептиден антибиотик), хормонално лекарство дексаметазон.

Списък на показанията за локално приложение на аминогликозидни препарати: t

  • остър назофарингит;
  • хроничен ринит;
  • заболявания на параназалните синуси;
  • външен отит

Също така е възможно да се използва в хирургична отоларингология за предотвратяване на бактериални усложнения след операции.

Ототоксичността на аминогликозидите се определя от способността им да се натрупват в течностите на вътрешното ухо.

Поражението на космените клетки (основните рецепторни структури на органа на слуха и равновесието) до пълното им унищожаване причинява постепенно развитие на пълна глухота. Слухът се губи завинаги.

Активността на вестибуларния апарат също е нарушена. Появява се замаяност, координацията на движенията се влошава, намалява стабилността на походката. Амикацинът е най-малко токсичен, когато се използва парентерално, неомицинът е най-токсичен.

По този начин аминогликозидите имат възможност за широко приложение в съвременната клинична медицина. Въпреки това, тяхната безопасност се определя от цялостно изследване на пациента, от избора на адекватен режим и от начина на приемане на лекарството. Възможността за използване на аминогликозиди при лечението на заболявания на горните дихателни пътища трябва да се определя индивидуално от лекаря във всеки отделен случай, въз основа на цялостен анализ на естеството и естеството на болестта, възрастта, състоянието на органите и баланса на организма като цяло.

Аминогликозидите включват група антибиотици, характеризираща се с подобна структура, принцип на действие и висока степен на токсичност. Аминогликозидните препарати имат ясно антимикробно свойство и са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

В зависимост от приложението и честотата на развитие на резистентност се различават четири поколения лекарства. Разгледайте основните характеристики и дайте списък на имената на лекарствата-аминогликозиди.

Лекарства от първо поколение

Те се използват в терапията срещу патогени на туберкулоза и някои атипични бактерии. Срещу стафилококи и повечето грам-отрицателни бактерии, лекарствата са безсилни. Сега те на практика не използват.

Аминогликозиди от второ поколение

Представител на втората група аминогликозидни антибиотици е лекарството Гентамицин, което е по-активно от предишната група лекарства.

Трето поколение аминогликозиди

Спектърът на влияние на третото поколение е подобен на гентамицина, но те са по-ефективни срещу enterobacter, clebisella и Pseudomonas aeruginosa. Тази група включва:

Тази група включва антибиотик изепамицин, който допълнително има способността да се бори с нокардиите, цитобактериите, аеромоните.

По време на периода на лечение с тези лекарства, пациентът може да изпита редица нежелани събития. Основният недостатък на лекарствата е токсичността. Тя се проявява в следните прояви:

  1. Ототоксичност, която води до спад в остротата на слуха, шум в ушите и чувство за претоварване.
  2. Нефротоксичен ефект, признаци на който са жаждата, промяна в количеството на урината, намаляване на гломерулната филтрация.
  3. Влошаване на координацията и замаяност, което е особено характерно за възрастните хора.
  4. От страна на нервната система, изтръпване в областта на устата, сърбеж, слабост, главоболие, рязко потрепване, сънливост.
  5. Появата на симптоми на невромускулна блокада, проявяваща се в влошаване на дихателните функции до парализа на мускулите, отговорни за дишането, увеличава риска от едновременно прилагане на аминогликозидни антибиотици с мускулни релаксанти и анестетици, както и преливане на цитратна кръв.

Признаци на алергична реакция са доста редки.

Описание на фармакологичната група

Аминогликозидни антибиотици

Групата аминогликозиди получи името си поради присъствието в молекулата на общ структурен елемент - амино захари. свързани с агликоновата част на гликозидната връзка.

Антибиотици-аминогликозиди се произвеждат от лъчисти гъби от рода Actinomyces (стрептомицин, неомицин и др.), От рода Micromonospora (гентамицин и др.). Антибиотикът амикацин се получава по полусинтетичен начин.

Първият представител на тази група антибиотици, стрептомицин, е открит от американския микробиолог С. А. Ваксман (S. F. Waksman) през 1944 г., за което получава Нобелова награда за медицина през 1952 г.

Антибиотици-аминогликозиди имат бактерицидно действие върху микроорганизмите. Трябва да се отбележи, че интензивността на бактерицидния ефект е пряко пропорционална на тяхната концентрация.

В основата на механизма на действие на лекарствата е способността им да инхибират необратимо протеиновия синтез в микробната клетка.

В момента се използва в клиничната практика, аминогликозидните антибиотици са разделени на три поколения лекарства:

Описание на фармакологичната група на аминогликозидите.

Цефалоспорини първите цефалоспорини поколение оксацилин натриева сол на карбеницилин динатриева сол цефалексин цефалотин Zinnat Zinatsef Цефалоспорини второ поколение ампицилин трихидрат ампицилин натриев Бензилпеницилин новокаин сол Бензилпеницилин натриева сол Бензилпеницилин калиева сол естествени пеницилини Bitsillin-1 Bitsillin-5 азлоцилин полусинтетични пеницилини феноксиметилпеницилин Tseklor цефалоспорини от трето поколение тетрациклин хидрохлорид материали тетрациклини метацикли и хидрохлорид доксициклин хидрохлорид ТБ антибиотици канамицин моносулфатна Cycloserine florimitsina сулфат, канамицин сулфат Полусинтетични тетрациклини Eritsiklin Tsefspan Tsefobid Tsedeks Кефадим Цефалоспорини четвърто поколение Kate oletetrin комбинирани препарати тетрациклин Maxipime Еритромицин фосфат Еритромицин Аминогликозиди първо поколение ристомицин сулфат ристомицин Fuzidin натриев monomitsin неомицин сулфат Streptosalyuzid стрептомицин сулфат стрептомицин калциев хлорид топка Lex Prefuzin Състави fuzidin- Geliomitsinovaya мехлем Други антибиотици от линкомицин хидрохлорид Dalatsin грамицидин С Gramitsidinovaya поставете Polymyxin М сулфат полимиксин В сулфат Polymyxin Аминогликозиди второ поколение Brulamitsin хлорамфеникол сукцинат натриев хлорамфеникол стеарат хлорамфеникол Състави хлорамфеникол прост състав sintomitsina мехлем Macropen Rulid Сумамед олеандомицин фосфат Fastin мехлем Levosin полусинтетичен аминогликозид Trobitsin сизомицин Гентамицин сулфат амикацин комбиниран сулфат Левомицетин медикамент Левомекол Левовинизол Спрей Ируксол маз Линкомицин група

Прочетете Повече За Грип