Фармакологична група - цефалоспорини

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Цефалоспорини - антибиотици, на базата на химичната структура на които е 7-аминоцефалоспорната киселина. Основните характеристики на цефалоспорините са широк спектър на действие, висока бактерицидна активност, сравнително голяма устойчивост на бета-лактамази в сравнение с пеницилините.

Цефалоспорините от I, II, III и IV поколения се отличават със спектър на антимикробна активност и чувствителност към бета-лактамаза. Първите поколения цефалоспорини (тесен спектър) включват цефазолин, цефалотин, цефалексин и др. II генерация цефалоспорини (те действат върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; Цефалоспорини от III поколение (широка гама) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпирим.

Всички цефалоспорини притежават висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу пеницилин-образуващи (бета-лактамазо-образуващи) резистентни към бензилпеницилин щамове за всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи), гонококи. Цефалоспорините от II генерация също имат висока антистафилококова активност, включително по отношение на резистентни към пеницилин щамове. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Proteus. Цефалоспорините от III поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от I и II поколения и по-голяма активност спрямо грам-отрицателните бактерии. Цефалоспорините от IV поколение имат специални различия. Подобно на цефалоспорините от II и III поколения, те са резистентни към плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, но освен това са резистентни към хромозомни бета-лактамази и за разлика от други цефалоспорини са високо активни по отношение на всички анаеробни бактерии, както и бактериоиди. По отношение на грамположителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от първо поколение и не надвишават действието на цефалоспорините от трето поколение върху грам-отрицателните микроорганизми, но са резистентни към бета-лактамазите и са много ефективни срещу анаероби.

Цефалоспорините имат бактерицидни свойства и предизвикват клетъчен лизис. Механизмът на този ефект е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на разделящите се бактерии, поради специфичното инхибиране на неговите ензими.

Създадени са редица комбинирани лекарства, съдържащи пеницилини и цефалоспорини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам).

Mylor

Лечение на студ и грип

  • у дома
  • Всички
  • Антибиотици от цефалоспориновата група са

Антибиотици от цефалоспориновата група са

Един от най-често срещаните класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. По своя механизъм на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите образуват група от бета-лактамни антибиотици.

Поради широкия спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра толерантност към пациентите, тези лекарства водят до честотата на предписване за лечение на болни и съставляват около 85% от общия обем на антибактериалните средства.

Списъкът с лекарства за удобство е представен от пет групи поколения.

Парентерално или интрамускулно (по-нататък в / m):

  • Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Орално, т.е. форми за перорално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (по-нататък):

  • Цефалексин (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
  • Цефалор (Цеклор, Верцеф, Чефалор).
  • Цефуроксим аксетил (Zinnat).
  • Cefditoren (спектър).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Таблицата по-долу показва ефективността на цефалоспасите. по отношение на известни бактерии от - (резистентност на микроорганизмите към ефекта на лекарството) до ++++ (максимален ефект).

* Антибиотици от цефалоспориновата група, имена (с анаеробна активност): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + всички представители на третото, четвъртото и петото поколение.

Прочетете още: Ползите и вредите от антибиотиците за организма

През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, изучавайки способността за самопочистване на отпадъчните води, изолира щам от гъбички, способен да произвежда вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарството от културата на Cephalosporium acremonium беше тествано при пациенти с тежки форми на коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързото възстановяване на пациентите.

Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична кампания на Ели Лили.

Цефалоспорин С, естествен производител на плесенни гъби и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина, служи като източник за получаване. В медицинската практика се използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране върху аминогрупата на 7-АСС.

През 1971 г. се синтезира цефазолин, който се превръща в основно антибактериално лекарство за едно десетилетие.

Първото лекарство и предшественик на второто поколение, получено през 1977 г., цефуроксим. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., активно се използва и не се отказва от позицията си до днес.

Пробив в лечението на псевдомускулната инфекция може да се нарече получаване през 1983 г. Цефтазидим.

Въпреки наличието на сходство в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат широк спектър от ефекти върху патогенната флора, висока устойчивост на бета-лактамаза (бактериални ензими, които разрушават структурата на антимикробния агент с бета-лактамен цикъл).,

Синтезът на тези ензими причинява естествената резистентност на микроорганизмите към пеницилините и цефалоспорините.

Всички лекарства от този клас са различни:

  • бактерициден ефект върху патогените;
  • лесна поносимост и относително ниска честота на нежелани реакции в сравнение с други антимикробни агенти;
  • наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
  • висок синергизъм с аминогликозиди;
  • минимално нарушаване на чревната микрофлора.

Предимството на цефалоспорините също може да се дължи на добрата бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетките имат висока степен на смилаемост в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарствата се увеличава, когато се консумира по време на или непосредствено след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни и при IV, и при IM. Те имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешните органи. Максималните лекарствени концентрации се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.

Високите нива на лекарството в жлъчката осигуряват цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на екскреция (черен дроб и бъбреци) позволява ефективно да се използват при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, като създават клинично значими нива в цереброспиналната течност и се предписват за възпаление на мозъчните мембрани.

Лекарства с бактерициден механизъм на действие са максимално активни срещу организми, които са във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от високо полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и разрушават синтеза на напречни полипептидни мостове. Въпреки това, поради биологичната специфичност на патогена, различни, нови структури и методи на функциониране могат да се появят между различните видове и класове.

Микоплазма и протозои не съдържат черупки, а някои видове гъби съдържат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.

Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробните агенти се дължи на липсата на молекулна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.

В допълнение към естествените, поради морфофизиологичните характеристики на видовете, резистентността може да бъде придобита.

Най-важната причина за формирането на толерантност е ирационалната антибиотична терапия.

Хаотично, неоправдано самоназначаване на медикаменти, честа анулиране с преминаване към друго лекарство, използване на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и намаляване на предписаните дози, както и преждевременна отмяна на антибиотика - водят до мутации и поява на резистентни щамове, които не отговарят на класически модели лечение.

Клиничните проучвания показват, че дългите интервали от време между назначаването на антибиотик напълно възстановяват чувствителността на бактериите към нейните ефекти.

Най-мутация селекцията

  • Бърза резистентност, тип стрептомицин. Разработено върху макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
  • Бавно, в пеницилинов тип. Специфични за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.

Трансмисионен механизъм

Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтез на микроорганизми, бета-лактамаза разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).

Най-често резистентността е характерна за:

  • стафило- и ентерококи;
  • Е. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • стрепто- и пневмококи;
  • менингококова инфекция;
  • салмонела.

Първо поколение

В момента се използва в хирургическата практика за превенция на оперативни и постоперативни усложнения. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани.

Не е ефективен при лезии на пикочния и горните дихателни пътища. Използва се за лечение на стрептококов тонзилофарингит. Те имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.

Ефективно при пациенти с неболнични пеневмонии, добре съвместими с макролиди. Те са добра алтернатива на инхибиторните пеницилини.

  1. Препоръчва се за лечение на отит и остър синузит.
  2. Не се използва за лезии на нервната система и менингите.
  3. Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и лекарствено покритие за хирургическа интервенция.
  4. Предназначен за леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
  5. Включено в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.

Често се прилага поетапно лечение с парентерално предписан цефуроксим натрий, последвано от перорално приложение на cefuroxime axetil.

Не е предназначен за остър среден отит поради ниски концентрации в течна среда. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.

Използва се при бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции и възпаление на жлъчните пътища.

Добре преодолява кръвно-мозъчната бариера, може да се използва за възпалителни, бактериални лезии на нервната система.

Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промяната и коригирането на дозата е необходимо само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Цефоперазон практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва по време на менингит.

Прочетете за: Избор на аналози на Ceftriaxone в различни форми на освобождаване

Е единственият инхибитор на цефалоспорина.

Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазен инхибитор сулбактам.

Ефективно при анаеробни процеси може да се предпише като еднокомпонентно лечение на възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, тя се използва активно при болнични инфекции с тежка степен, независимо от локализацията.

Цефалоспориновите антибиотици се комбинират добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Избрани са лекарства за тежката, сложна инф. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.

Назначава се с неутропенична треска.

Обхваща целия спектър на 4-та активност и действа върху резистентната към пеницилин флора и MRSA.

  • на възраст под 18 години;
  • при пациенти с конвулсивни припадъци в анамнеза, епилепсия и бъбречна недостатъчност.

Ceftobiprol (Zeftera) е най-ефективното лечение за инфекции на диабетно стъпало.

Парентерално приложение

Използва се в / в и в / m въвеждане.

За менингит, до 16 g в шест инжекции За гонорея, 0,5 g се прилага интрамускулно, веднъж.

Менингит - 100 за 2 г. Не повече от 4,0 g на ден.

Менингит - 2 g на всеки дванадесет часа Гонорея - 0.25 g веднъж.

Нежелани ефекти и лекарствени комбинации

  1. Назначаването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
  2. Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
  3. Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риска от нефротоксичен ефект.
  4. Цефоперазон има висок риск от дисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Съхранява се до няколко дни след пълното премахване на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.

Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосаните алергични реакции с пеницилините.

Най-честите диспептични нарушения, рядко - псевдомембранозен колит.

Възможни са: чревна дисбиоза, кандидоза на устата и влагалището, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левко и неутропения).

С въвеждането на Zeftera възможно развитие на флебит, извращение на вкуса, поява на алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на мултиформен еритем.

По-рядко може да се появи хемолитична анемия.

Цефтриаксон не се прилага при новородени поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница (поради изместването на билирубина от асоцииране с плазмения албумин) и не е показан за пациенти с инфекции на жлъчните пътища.

Цефалоспорини 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.

Петата е назначена в случаите, когато положителен ефект за майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Малко проникват в кърмата, но назначаването по време на кърмене може да предизвика дисбактериоза на устната лигавица и червата при едно дете. Също така, не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime, Ceftibuten.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради забавена бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipim е разрешен само от два месеца, а Cefixime от шест месеца.
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат коригирани дози, въз основа на резултатите от изследването на бъбречната функция и биохимичния анализ на кръвта. Това се дължи на забавяне във времето на екскрецията на цефалоспорини.

В случай на патология на черния дроб е необходимо да се намалят използваните дози и да се проследят чернодробните тестове (ALAT, ASAT, тест за тимол, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).

Статия, изготвена от лекар по инфекциозни заболявания
Черненко А.Л.

Прочетете още: Всичко за съвременната класификация на антибиотиците

Имате въпроси? Вземете безплатна консултация с лекар веднага!

Натискането на бутона ще доведе до специална страница на нашия сайт с формуляр за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна медицинска консултация

Цефалоспорините са голяма група от високоактивни антибиотици, първите от които са открити в средата на ХХ век. Оттогава са открити много други антимикробни агенти от тази група и са синтезирани техните полусинтетични производни. Затова понастоящем са класифицирани пет поколения цефалоспорини.

Основният ефект от тези антибиотици е увреждане на клетъчните мембрани на бактериите, което впоследствие води до тяхната смърт. Цефалоспорините се използват за лечение на инфекции, причинени от грам-отрицателни бактерии, както и за грам-положителни бактерии, ако антибиотиците от пеницилиновата група са неефективни.

Има лекарства от групата на цефалоспорини както за перорално, така и за инжектиране. В същото време, под формата на таблетки, се освобождават цефалоспорини от 1-во, 2-ро и 3-то поколение, а 4-то и 5-то поколение антибиотици от тази група са предназначени изключително за парентерално приложение. Това е така, защото не всички лекарства, свързани с цефалоспорините, се абсорбират от стомашно-чревния тракт. По правило, при леки инфекции за амбулаторно лечение се предписват антибиотици в хапчета.

Помислете кои цефалоспорини могат да се прилагат орално, като ги разделяте според поколенията.

Цефалоспорини от 1-то поколение в таблетки

Те включват:

Тези лекарства се характеризират с тесен спектър на експозиция, както и с ниско ниво на активност срещу грам-отрицателни бактерии. В повечето случаи те се препоръчват за лечение на неусложнени инфекции на кожата, меките тъкани, костите, ставите и УНГ органи, причинени от стрептококи и стафилококи. В същото време, за лечение на синузит и отит, тези лекарства не се предписват поради факта, че те проникват много слабо в средното ухо и в носните синуси.

Основната разлика между Cefadroxil и Cefalexin е, че последният се характеризира с по-дълъг период на действие, което намалява честотата на приемане на лекарството. В някои случаи, в началото на лечението, цефалоспорини от първото поколение могат да се предписват под формата на инжекции с по-нататъшен преход към таблетната форма.

Цефалоспорини от 2-ро поколение в таблетки

Сред лекарствата от тази подгрупа:

Спектърът на действие на цефалоспорините от второ поколение по отношение на грам-отрицателните бактерии е по-широк, отколкото в представителите на първото поколение. Тези таблетки могат да се прилагат с:

  • инфекциозни и възпалителни заболявания на горните и долните дихателни пътища (тонзилит, фарингит, хроничен бронхит, придобита пневмония);
  • инфекциозни лезии на пикочните пътища;
  • не-тежки кожни инфекции, бактериални лезии на меки тъкани, кости и стави.

Поради факта, че Cefaclor не може да създава високи концентрации в средното ухо, той не се използва при остър среден отит и в този случай може да се използва Cefuroxime axetil. В същото време, антибактериалният спектър на двата лекарства е подобен, но Cefaclor е по-малко активен по отношение на пневмококите и хемофилните бацили.

Цефалоспорини от трето поколение в таблетки

Третото поколение цефалоспорини включва:

Характеристиките на тези лекарства са:

  • по-висока активност срещу ентеробактерии и Pseudomonas aeruginosa
  • отлични фармакокинетични свойства;
  • добро проникване в тъканта.

Тези антибиотици се предписват най-често за:

  • хроничен бронхит, причинен от hemophilus bacillus и moraxella;
  • инфекции на пикочните пътища, причинени от мултирезистентна флора.

Cefixime се предписва и за гонорея и шигелоза.

Цефалоспоринови антибиотици

Цефалоспорините, като пеницилините, принадлежат към бета-лактамните антибиотици, но химическата им структура е базирана на 7-аминоцефалоспорната киселина. Основните характеристики на цефалоспорините в сравнение с пеницилините е тяхната по-голяма устойчивост към бета-лактамази. Цефалоспорините също имат по-широк спектър на действие, включително ефекта върху грам-отрицателните микроорганизми.

Първите антибиотици цефалоспорини, притежаващи висока антибактериална активност, не притежават пълна резистентност към бета-лактамази. Тъй като са резистентни към плазмид лактамаза, те са унищожени от хромозомни бета-лактамази, които се продуцират от грам-отрицателни микроорганизми. По-късно се синтезира четвъртото поколение цефалоспорини.

Всички цефалоспорини притежават висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу резистентни към бета-лактамаза и бензилпеницилин щамове, както и по отношение на всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи) и гонококи.

Цефалоспорини от второ поколение също имат висока антистафилококова активност, включително срещу резистентни към пеницилин щамове. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Protea.

Цефалоспорините от трето поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от първо и второ поколение и са много активни срещу грам-отрицателните бактерии.

Цефалоспорините от четвърто поколение имат някои отличителни черти. Подобно на цефалоспорините от второ и трето поколение, те са резистентни на плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, както и на действието на хромозомни бета-лактамази; За разлика от други цефалоспорини, те са много активни в почти всички анаеробни бактерии, както и в бактероиди. По отношение на грамположителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от първо поколение и не надвишават ефективността на цефалоспорините от трето поколение. Високата ефикасност срещу анаероби е тяхната уникална характеристика.

Цефалоспорините се различават по другите си свойства. Така, цефалоспорините от първото поколение - цефазалин и цефалотин - практически не се абсорбират, когато се приемат орално, те се предписват само парентерално. Цефалексин се приема перорално. От лекарствата от второ поколение, цефуроксим се прилага интрамускулно и интравенозно. Cefoxitin се предписва само парентерално. Лекарства от трето поколение - цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон и цефтазидим - се предписват само парентерално. Четвъртото поколение cefpiron и cefmethasone също се инжектират интравенозно.

Оралните цефалоспорини се използват за същите показания като парентерални, но поради по-ниската им антибактериална активност се предписват за умерена инфекция.

Цефалоспорините имат бактерициден ефект. Механизмът на тяхното действие е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на бактериите, които са в стадия на размножаване, поради специфичното инхибиране на клетъчната мембрана.

Странични ефекти: алергични реакции и увреждане на бъбреците; Препоръчва се цефалоспорини да се предписват внимателно на пациенти, които имат анамнеза за свръхчувствителност към пеницилини.

Цефалоспорините са противопоказани при наличие на алергия към някое от лекарствата от тази група, както и при заболявания на черния дроб и бъбреците; В тази група бременни трябва да се предписват лекарства.

I поколение: цефазолин (кефзол), цефалотин (кефлин), цефалоридин (цепорин), цефалексин (кефексин), цефрадин, цефапирин, цефадроксил.

II поколение: цефуроксим (кетоцеф), цефаклор (верцеф), цефотаксим (claforon), cefotiam, cefotetan.

Генерация III: цефотриаксон (longacef, rocephin), цефонтеразол (cefobite), цефтазидим (кефадим, мироцеф, фортум), цефотаксим, цефиксим, цефроксидин, цефтизоксим, цефрпиридоксим.

IV поколение: cefoxitin (мефоксин), cefmetazole, cefpirome.

Cefoxitin и cefotetan принадлежат към cefomycin антибиотици (те имат метокси група в позицията на 7-ия cephem ядро ​​и циано група в страничната верига, която им позволява да проникнат през мембраната на грам-отрицателни микроорганизми, резистентни към бета-лактамази).

I. Група тиенамицини. Имипенем е широкоспектърен антибиотик, ефективен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Използва се под формата на комбинирано лекарство в комбинация със специфичен инхибитор на ензима дехидропептидаза на бъбреците - циластатин. Тази комбинация инхибира метаболизма на имипенем в бъбреците и повишава концентрацията на антибиотика в бъбреците и пикочните пътища (Tiekam наркотици).

Устойчив на бета-лактамазни грам-отрицателни организми. Приложение: инфекции на коремната кухина, дихателни пътища, септицемия, инфекции на пикочните пътища, инфекции на кожата, малки тъкани, кости и стави. Страничните ефекти са подобни на цефалоспорините.

II. Aztreonam (azaktam) - моноцикличен бета-лактамен антибиотик. Той има мощен бактерициден ефект върху грам-отрицателните бактерии. Относително резистентна към бета-лактамаза. Приложение: тежки инфекции на пикочните пътища, септицемия, кожни и респираторни инфекции. Странични ефекти: гадене, диария, възпаление на кожата. Противопоказан при алергични реакции и бременност.

Цефалоспорините са естествени и полусинтетични антибиотици, получени от 7-аминоцефалоспорна киселина. Те имат широк спектър, антибактериално действие, резистентност към действието на стафилококовата пеницилиназа, непълна кръстосана алергия с пеницилини. Резистентността на бактериите към цефалоспорините в процеса на лечение се развива бавно. Цефалоспорините действат бактерицидно върху микробната клетка, според механизма на действие, като пеницилините, са инхибитори на синтеза на бактериалната клетъчна стена.

Цефалоспорин С. След това се получават полусинтетични антибиотици (цефалотин, цефалоридин, цефалексин, Cephaloglycin, цефрадин, цефазолин, tsefanon и др.), По-ефективно в сравнение с естествени цефалоспорини - първата група на антибиотика се изолира от културалната хранителна среда на гъбички при C.acremonium, на.

Цефалотинът и цефалоридинът се използват широко за парентерално приложение и цефалексин за перорално приложение. Цефалотин и цефалексин, произвеждани от местната промишленост, са активни срещу коки и повечето щамове на Escherichia coli, Proteus, Salmonella и други грам-отрицателни бактерии:

Цефалоспорините се използват главно при сепсис, респираторни и стомашно-чревни заболявания на животните.

Цефалоридин - цефалоридин. Синоними: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Бял кристален прах, добре разтворим във вода. Водните разтвори на лекарството потъмняват на светлина.

Лекарството има бактерицидно действие върху грам-положителни и грам-отрицателни (включително пеницилин-образуващи) кокови микроорганизми, клостридии, антракс, Escherichia, Salmonella, Shigella; по-малко активни срещу ентерококи; не е ефективен срещу Pseudomonas aeruginosa, микобактерии, рикетсии, вируси, протозои, както и повечето щамове на формиращи грам-отрицателни бактерии формиращи протеус и b-лактамаза.

Когато се прилага орално, цефалоридинът се абсорбира слабо, така че се използва само парентерално. При интрамускулно и интравенозно приложение тя прониква добре в органи и тъкани и се задържа в терапевтични концентрации до 8 часа и се екскретира от тялото главно чрез бъбреците.

Лекарството може да се използва, ако сте алергични към пеницилини. С въвеждането на цефалоридин в някои случаи се забелязва нефротоксичен ефект.

Цефалоридин се прилага интравенозно (microjet или капково) или интрамускулно 3 пъти дневно в дози на 1 kg животински тегло: коне и говеда 10-20 mg, кучета 5-15 mg. При тежки случаи на заболяването, интравенозното приложение на лекарството е показано в доза от 25 mg на 1 kg животинско тегло 4 пъти на ден.

Цефалотин - цефалотин. Синоними: Cepovenin, Keflin.

Бял кристален прах, разтворим във вода. Спектърът на антимикробното действие е подобен на този на цефалоридин. Цефалотинът не се разрушава от стафилококова пеницилиназа, а се разгражда от действието на пеницилиназа, продуцирана от грам-отрицателни бактерии.

Подобно на цефалоридин, лекарството се използва само парентерално поради слабата абсорбция в стомашно-чревния тракт. По-бързо от цефалоридин, екскретиран от тялото, в терапевтични концентрации в кръвта за 3-4 часа.

Цефалотин, дължащ се на болезнено интрамускулно инжектиране, се прилага главно интравенозно 4-6 пъти дневно в следните дози: 10-15 mg на коне и говеда, 5-10 mg на кучета на 1 kg животински тегло.

Цефалексин - цефалексин. Синоними: Ceporex, Keflex.

Бял кристален, слабо хигроскопичен прах, разтворим във вода.

Според спектъра на антимикробното действие цефалексин не се различава от цефалотин и цефалоридин, но е стабилен в кисела среда и е ефективен, когато се използва орално. Лекарството се абсорбира бързо и почти изцяло от стомашно-чревния тракт, екскретира се в значителни количества с урината в модифицирана форма; една малка част от антибиотика се екскретира в жлъчката.

Цефалексин се прилага перорално 4 пъти дневно в дози на 1 kg животински тегло: коне и говеда 10-15 mg, кучета 5-12 mg.

Цефалоспорините се произвеждат за парентерално приложение в херметически затворени флакони: цефалоридин - 0,25, 0,5 и 1 g всяка; цефалотин - 0.5, 1 и 2 g; цефалексин, произведен в капсули от 0,25 и 0,5 g.

Когато се използват цефалоспорини в по-високи дози, е необходимо проследяване на бъбречната функция поради възможния нефротоксичен ефект.

Цефалоспорините се съхраняват в съответствие със Списък Б на сухо и тъмно място при температури не по-високи от 10 ° С. Срок на годност 2 години.

Източници: Все още няма коментари!

Цефалоспориновите антибиотици са високо ефективни лекарства. Те ги отвориха в средата на миналия век, но през последните години бяха разработени нови инструменти. Вече има пет поколения такива антибиотици. Най-често срещаните са цефалоспорини под формата на таблетки, които се справят отлично с различни инфекции и могат да се понасят добре дори от малки деца. Те са лесни за употреба и лекарите често ги предписват за лечение на инфекциозни заболявания.

Историята на появата на цефалоспорини

През 40-те години на миналия век е установено, че италианският учен Бродзу, който изучава причинителите на коремен тиф, има гъбички, които имат антибактериална активност. Установено е, че е доста ефективно срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. По-късно тези учени изолирали вещество от тази гъба, наречено цефалоспорин, на базата на което бяха създадени антибактериални лекарства, обединени в група цефалоспорини. Поради тяхната резистентност към пеницилиназа, те се използват в случаите, когато пеницилинът показва неефективност. Цефалоридин е първото лекарство от цефалоспоринови антибиотици.

Към днешна дата вече има пет поколения цефалоспорини, които са комбинирали повече от 50 лекарства. Освен това са създадени полусинтетични лекарства, които са по-стабилни и имат широк спектър на действие.

Действие на цефалоспоринови антибиотици

Антибактериалният ефект на цефалоспорините се обяснява с тяхната способност да унищожават ензимите, които формират основата на мембраната на бактериалните клетки. Те са активни само срещу микроорганизми, които растат и се размножават.

Първото и второто поколение лекарства са показали своята ефективност срещу стрептококови и стафилококови инфекции, но са унищожени от действието на бета-лактамаза, която се произвежда от грам-отрицателни бактерии. Установено е, че последните поколения цефалоспоринови антибиотици са по-устойчиви и се използват за различни инфекции, но са показали своята неефективност срещу стрептококи и стафилококи.

Цефалоспорините се разделят на групи по различни критерии: ефективност, спектър на действие, метод на приложение. Но най-често срещаната класификация се разглежда от поколенията. Нека разгледаме по-подробно списъка на лекарствата от серията цефалоспорини и тяхната цел.

Лекарства от първо поколение

Най-популярното лекарство е цефазолин, който се използва срещу стафилококи, стрептококи и гонококи. Той попада в засегнатото място чрез парентерално приложение, а най-високата концентрация на активното вещество се постига в случая, ако влезете в лекарството три пъти на ден. Показания за употреба на Цефазолин е отрицателното въздействие на стафилококите и стрептококите върху ставите, меките тъкани, кожата, костите.

Необходимо е да се обърне внимание на факта, че сравнително скоро това лекарство е широко използвано за лечение на голям брой инфекциозни заболявания. Но с появата на по-модерни лекарства от 3-то и 4-то поколение, тя вече не се предписва за лечение на интраабдоминални инфекции.

Препарати 2 поколения

Цефалоспориновите антибиотици от второ поколение се характеризират с повишена активност срещу грам-отрицателни бактерии. Лекарства като Zinatsef, Kimacef са активни срещу:

  • инфекции, причинени от стафилококи и стрептококи;
  • грам отрицателни бактерии.

Цефуроксим е лекарство, което не е активно срещу морганела, Pseudomonas aeruginosa, повечето анаеробни микроорганизми и провидения. В резултат на парентерално приложение, тя прониква в повечето тъкани и органи, така че антибиотикът се използва при лечението на възпалителни заболявания на мозъчната материя.

Окачването Teklor назначен дори за деца, и то се отличава с приятен вкус. Лекарството може да се произвежда под формата на таблетки, сух сироп и капсули.

Препаратите от цефалоспорин от второ поколение се предписват в следните случаи:

  • обостряне на средното ухо и синузит;
  • лечение на следоперативни състояния;
  • хроничен бронхит под формата на обостряне, поява на придобита в обществото пневмония;
  • инфекция на костите, ставите, кожата.

Лекарства от трето поколение

Първоначално цефалоспорините от трето поколение се използват в стационарни условия за лечение на тежки инфекциозни заболявания. В момента тези лекарства се използват в амбулаторната клиника поради повишеното повишаване на резистентността на патогените към антибиотици. Препарати от 3-то поколение се предписват в следните случаи:

  • парентералните видове се използват за тежки инфекциозни лезии и за идентифицирани смесени инфекции;
  • средства за вътрешна употреба се използват за да се отървете от умерена болнична инфекция.

Cefixime и Ceftibuten, предназначени за вътрешна употреба, се използват за лечение на гонорея, шигелоза и обостряния на хроничен бронхит.

Цефатоксим, който се използва парентерално, помага в следните случаи:

  • остър и хроничен синузит;
  • чревна инфекция;
  • бактериален менингит;
  • сепсис;
  • тазови и интраабдоминални инфекции;
  • тежко увреждане на кожата, ставите, меките тъкани, костите;
  • като комплексна терапия на гонорея.

Лекарството се отличава с висока степен на проникване в органи и тъкани, включително кръвно-мозъчната бариера. Цефатоксим може да се използва за лечение на новородени, ако развият менингит и се комбинира с ампицилини.

Лекарства от 4-то поколение

Антибиотиците от тази група се появиха съвсем наскоро. Такива лекарства се правят само под формата на инжекции, тъй като в този случай те имат по-добър ефект върху организма. Четвърто поколение цефалоспорини в таблетки не се освобождават, тъй като тези лекарства имат специална молекулна структура, поради което активните компоненти не са в състояние да проникнат в клетъчните структури на чревната лигавица.

Препаратите от 4-то поколение имат повишена резистентност и показват по-голяма ефикасност срещу такива патогенни инфекции като ентерококи, грам-положителни коки, Pseudomonas aeruginosa, ентеробактерии.

Парентералните антибиотици се предписват за лечение на:

  • вътреболнична пневмония;
  • инфекции на меки тъкани, кожа, кости, стави;
  • тазови и интраабдоминални инфекции;
  • неутропенична треска;
  • сепсис.

Едно от лекарствата от 4-то поколение е имипенем, но трябва да сте наясно, че пиоциановата пръчка може бързо да развие резистентност към това вещество. Този антибиотик се използва за интрамускулно и интравенозно приложение.

Следното лекарство е Meronem, чиито характеристики са подобни на Imipenem и има такива свойства:

  • висока активност срещу грам-отрицателни бактерии;
  • ниска активност срещу стрептококови инфекции и стафилококи;
  • няма антиконвулсивно действие;
  • използва се за интравенозна струя или капкова инфузия, но си струва да се въздържа от интрамускулно приложение.

Лекарството Azaktam има бактерициден ефект, но употребата му предизвиква развитието на следните странични реакции:

  • образуване на тромбофлебит и просто флебит;
  • жълтеница, хепатит;
  • диспептични разстройства;
  • реакции на невротоксичност.

Лекарства от пето поколение

Цефалоспорините пето поколение имат бактерициден ефект, допринасяйки за разрушаването на стените на патогените. Такива антибиотици са активни срещу микроорганизми, които са развили резистентност към цефалоспорини от трето поколение и лекарства от групата на аминогликозидите.

Zinforo - това лекарство се използва за лечение на пневмония, придобита в обществото, усложнена от инфекции на меките тъкани и кожата. Неговите нежелани реакции са главоболие, диария, сърбеж, гадене. Трябва да се внимава пациентите на Zinforo с конвулсивен синдром.

Zefter - това лекарство се произвежда под формата на прах, от който се приготвя разтвор за инфузия. Предназначен е за лечение на придатъци и усложнени инфекции на кожата, както и при инфекция на диабетно стъпало. Преди употреба прахът трябва да се разтвори в разтвор на глюкоза, физиологичен разтвор или вода за инжекции.

Препаратите от 5-то поколение са активни срещу Staphylococcus aureus и демонстрират много по-широк спектър от фармакологична активност в сравнение с предишните поколения цефалоспоринови антибиотици.

Така цефалоспорините са доста голяма група антибактериални лекарства, използвани за лечение на заболявания при възрастни и деца. Лекарствата от тази група са много популярни поради ниската си токсичност, ефикасност и удобна форма на приложение. Има пет поколения цефалоспорини, всеки от които се различава по своя спектър на действие.

Препаратите за цефалоспорин са природни съединения, получени от гъбичките Сефалоспориум (съдържащи се в морската вода) и полусинтетични вещества, изработени от 7-АСС (7-аминоцефалоспорна киселина). Техните характеристики включват високо бактерицидно действие, широк спектър на действие и ниска токсичност. Също така, цефалоспориновите антибиотици имат частична кръстосана алергенност с пеницилини и висока активност срещу стафилококи, които са резистентни към други видове лекарства.

За първи път гъбичката Cephalosporium acremonium с изразена антибактериална активност е изолирана през 1945 г. от морската вода от италианския учен Г. Броц. Впоследствие е възможно да се получи ново вещество от този организъм - цефалоспорин С. Цефалоридин става първото лекарство, принадлежащо към този клас. Към днешна дата, лекарства от цефалоспориновата група, има повече от 50 позиции.

Антибиотиците от този тип могат да инхибират синтеза на пептидогликан, унищожавайки ензимите, които допринасят за този процес. Ефективността на цефалоспориновите лекарства зависи от специфичните микроорганизми, които те могат да унищожат. В този случай, цефалоспорините, като правило, действат само върху възпроизвеждането и отглеждането на микроорганизми. Но клетките, които са в покой, не засягат лекарствата.

Цефалоспорините са класифицирани според следните параметри:

  • метод на въвеждане в организма (орално или парентерално);
  • широчината на спектъра на антибактериалните ефекти;
  • степен на устойчивост към грам-отрицателни бактерии;
  • характеристики на метаболизма.

Въпреки това, най-често срещаната класификация на лекарствата е генерирането на антибиотика. Понастоящем има пет такива групи лекарства. Във всяка от тях има лекарство с положителни качества, които са в основата на цефалоспорините от ново поколение. За първия е използван цефазолин, за втория, цефроксим, и за третия и четвъртия, съответно, cefoxime и cefecime.

Първата група цефалоспорини засяга практически всички стафилококи, включително резистентни към бензилпеницилин микроорганизми, щамове на Е. coli и протеус. В същото време няма ефект върху пеницилино-резистентните пневмококи и ентерококи, както и върху аеробните грам-отрицателни бактерии и „болничните“ варианти на клостридиум или същата протеа.

Показанията за употребата на първото поколение са стафилококови и стрептококови заболявания като пневмония, фарингити и инфекции на кожата, меките тъкани и пикочните пътища. Често антибиотиците се използват за профилактика преди операции на сърцето, кръвоносните съдове, шията, главата, жлъчните пътища и стомаха.

Цефалоспорините от второ поколение имат ефект върху по-голям брой грам-отрицателни бактерии в сравнение с първия. С тяхна помощ можете да се отървете от протеа, хемофилна пръчица и от гонококков. В допълнение, такива цефалоспоринови антибиотици са ефективни при лечението на гинекологични заболявания и инфекции на меките тъкани. Обаче, сините гнойни бацили и "болничните" щамове са слабо чувствителни към вещества от тази група.

За третото поколение се характеризира с още по-широк спектър на действие. Чрез засягане на същите микроорганизми като група I и група II, тези антибиотици от цефалоспориновия тип успешно се борят срещу Klepsiella, Salmonella, Shigella и други видове хемофилни бактерии, както и с Pseudomonas bacillus (особено с аминогликозиди). Третото поколение обаче има по-малко въздействие върху стафилококите и стрептококите, отколкото на второто.

Четвърто поколение наркотици, има повече от дузина. Всички те са способни да:

  • засягат грам-отрицателните бактерии и грам-положителните коки;
  • да устои на резистентността на микроорганизмите, което намалява ефективността на химиотерапията.

Употребата на този тип антибиотици е препоръчително при сериозни инфекции на ставите, кожата, костите, коремната кухина и малкия таз.

Петото поколение се състои от малък брой лекарства, основният от които е цефтобипрол медокарил. Отличава се с най-широк спектър от ефекти от всички групи цефалоспорини. И за разлика от предишните поколения, модемът може също да излекува резистентния към метицилин Staphylococcus aureus.

Днес, парентералното (подкожно или интравенозно) приложение на цефалоспоринови антибиотици е най-ефективно срещу повечето грам-отрицателни бактерии. А при заболяването, причинено от стафилококи, ентеробактерии и гангренозен бацил, лекарствата се прилагат заедно с метронидазол. Парентералното приложение на цефалоспорини се препоръчва и за лечение на различни видове сепсис и като профилактика на бактериемия, която се разви след изследване на пикочните пътища.

Интрамускулно, такива антибиотици се прилагат при лечение на гонорея, причинена от устойчиви на пеницилин гонококи. В същото време лечението на Staphylococcus aureus с помощта на I - IV поколения не си струва - само петата е подходяща за това.

Свойства и употреба на антибиотици от цефалоспориновата група

Цефалоспорините са група антибиотици, които в своята структура съдържат β-лактамен пръстен и следователно имат известни прилики с пеницилините.

Цефалоспорините включват голям брой антибиотици, чиято основна характеристика е ниска токсичност и висока активност срещу повечето патогенни (патогенни) бактерии.

Механизмът на антибактериална активност

Цефалоспорините, като пеницилините, съдържат ß-лактамен пръстен в структурата на молекулата. Те имат бактерициден ефект, т.е. водят до смърт на бактериална клетка. Такъв механизъм на действие се осъществява чрез потискане (инхибиране) на образуването на бактериалната клетъчна стена. За разлика от пеницилините и техните аналози, ядрото на молекулата има малки разлики в химичната структура, което го прави устойчив на ефектите на бактериалните ензими бета-лактамаза.

Повечето цефалоспорини имат по-широк спектър на действие, за разлика от пеницилините, и бактериалната резистентност към тях се развива по-рядко.

Видове цефалоспорини

С разработването на нови антибиотични лекарства, цефалоспориновата група разграничава няколко основни поколения, които включват:

  • Първото поколение (cefazolin, cefalexim) са първите представители на тази група, които имат най-малък спектър на действие, се използват главно в хирургията и за лечение на стрептококов фарингит (ангина).
  • II поколение (cefuroxime) - имат по-значителен спектър на действие, поради което се използват за лечение на инфекции на урогениталния тракт, пневмония (пневмония) и горните дихателни пътища (синузит, отит).
  • III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) - днес цефалоспорините от това поколение се използват най-често за лечение на инфекциозни бактериални заболявания с тежко течение, включително гнойни лезии на меките тъкани с различна локализация, УНГ органи, възпалителни процеси на дихателната система, структури на урогениталния тракт, костна тъкан, коремни органи на някои чревни инфекции (салмонелоза).
  • IV поколение (cefepime, cefpiron) са най-модерните антибиотици, те са второстепенни антибиотици, поради което се използват само за много тежки инфекциозни възпалителни процеси с различна локализация, при които други антибиотици не са ефективни.

Днес са разработени цефалоспорини от V поколение (ceftholosan, ceftobiprol), но тяхната употреба е ограничена, обикновено се използват в редки случаи на много тежка инфекция, особено при сепсис (инфекция на кръвта) на фона на човешкия имунодефицит.

Функции на приложението

По принцип почти всички представители на цефалоспориновата група се понасят добре, има няколко основни странични ефекти и особености на тяхното използване, които включват:

  • Алергичните реакции са най-честата нежелана реакция (10% от всички случаи на цефалоспорини), която се характеризира с различни прояви (обрив, сърбеж на кожата, уртикария, анафилактичен шок). Тъй като тези антибиотици съдържат β-лактамен пръстен, могат да се развият алергични кръстосани реакции с пеницилини. Ако човек е имал алергия към пеницилините и техните аналози, то в 90% от случаите ще се развие до цефалоспорини.
  • Оралната кандидоза - може да се развие при продължителна употреба на цефалоспорини, без да се вземат предвид принципите на рационална антибиотична терапия, като се активира условно патогенна гъбична микрофлора, представена от дрожди-подобни гъби от рода Candida.
  • Не използвайте лекарства от тази група при хора с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, тъй като те се метаболизират и екскретират в тези органи.
  • Употребата е разрешена за бременни жени и малки деца, но само при строги медицински показания.
  • По време на употребата на антибиотици от тази група, възрастните трябва да коригират дозата, тъй като процесът на тяхното елиминиране е намален.
  • Цефалоспорините проникват в кърмата, което трябва да се има предвид при използването им при кърмещи жени.
  • По време на комбинираната употреба на цефалоспорини с лекарства от антикоагулантната група (намаляване на съсирването на кръвта), съществува висок риск от кървене на различни места.
  • Комбинираната употреба с аминогликозиди значително увеличава тежестта върху бъбреците.
  • Не се препоръчва едновременното приемане на цефалоспорини и алкохол.

Тези характеристики са задължително взети предвид преди употребата на антибиотици от тази група.

Поради ниската токсичност и висока ефективност на антибиотиците от тази група, те са намерили широко приложение в различни области на медицината, включително акушерство, педиатрия, гинекология, хирургия и инфекциозни заболявания.

Всички цефалоспорини са представени в орална форма (таблетки, сироп) и парентерална (разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение) лекарствена форма.

Прочетете Повече За Грип