Макролидни антибиотици

Макролидите са клас антибиотици, чиято основа е химическата структура на макроцикличен лактонов пръстен. В зависимост от броя на въглеродните атоми в пръстена, макролидите се разделят на 14-членни (еритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членен (азитромицин) и 16-членен (мидекамицин, спирамицин, йозамицин). Основното клинично значение е активността на макролиди срещу грамположителни коки и вътреклетъчни патогени (микоплазма, хламидия, кампилобактер, легионела). Макролидите са сред най-малко токсичните антибиотици.

Макролидна класификация

Механизъм на действие

Антимикробният ефект се причинява от нарушение на протеиновия синтез върху рибозомите на микробната клетка. Като правило, макролидите имат бактериостатичен ефект, но във високи концентрации те могат да действат бактерицидно срещу GABHS, пневмококи, магарешка кашлица и патогени на дифтерия. Макролидите показват PAE срещу грам-положителни коки. В допълнение към антибактериалното действие, макролидите притежават имуномодулираща и умерена противовъзпалителна активност.

Спектър на активност

Макролидите са активни срещу грам-положителни коки, като S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (с изключение на MRSA). През последните години се наблюдава повишаване на резистентността, но в същото време 16-членните макролиди в някои случаи могат да останат активни срещу пневмококи и пиогенни стрептококи, резистентни към 14- и 15-членни лекарства.

Макролидите действат върху причинителите на магарешка кашлица и дифтерия, морацела, легионела, кампилобактер, листерия, спирохети, хламидии, микоплазми, уреаплазма, анаероби (без Б. фраглис).

Азитромицинът превъзхожда другите макролиди в активност срещу H.influenzae, а кларитромицин - срещу H.pylori и атипични микобактерии (M.avium и др.). Ефектът на кларитромицин върху H.influenzae и редица други патогени се засилва от неговия активен метаболит 14-хидроксиларитромицин. Спирамицин, азитромицин и рокситромицин са активни срещу някои протозои (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Микроорганизми от семейство Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. притежават естествена резистентност към всички макролиди.

Фармакокинетика

Абсорбцията на макролиди в стомашно-чревния тракт зависи от вида на лекарството, лекарствената форма и наличието на храна. Храната значително намалява бионаличността на еритромицин, в по-малка степен рокситромицин, азитромицин и мидекамицин, практически няма ефект върху бионаличността на кларитромицин, спирамицин и йозамицин.

Макролидите са тъканни антибиотици, тъй като серумните им концентрации са значително по-ниски от тези на тъканите и варират при различните лекарства. Най-високите серумни концентрации се наблюдават при рокситромицин, а най-ниска - в азитромицин.

Макролидите, в различна степен, се свързват с плазмените протеини. Най-високото свързване с плазмените протеини се наблюдава при рокситромицин (повече от 90%), а най-ниско - в спирамицин (по-малко от 20%). Те са добре разпределени в организма, създавайки високи концентрации в различни тъкани и органи (включително и в простатната жлеза), особено по време на възпаление. В същото време макролидите проникват в клетките и създават високи вътреклетъчни концентрации. Лошо преминават през ВВВ и кръвно-мозъчната бариера. Преминете през плацентата и влезте в кърмата.

Макролидите се метаболизират в черния дроб с участието на микрозомалната система на цитохром Р-450, метаболитите се екскретират главно с жлъчката. Един от метаболитите на кларитромицин има антимикробна активност. Метаболитите се екскретират предимно с жлъчката, бъбречната екскреция е 5-10%. Времето на полуживот на лекарствата варира от 1 час (мидекамицин) до 55 часа (азитромицин). При бъбречна недостатъчност при повечето макролиди (с изключение на кларитромицин и рокситромицин), този параметър не се променя. При чернодробна цироза е възможно значително увеличаване на полуживота на еритромицин и йозамицин.

Нежелани реакции

Макролидите са една от най-безопасните групи на ILA. HP обикновено е рядкост.

Стомашно-чревен тракт: болка или дискомфорт в корема, гадене, повръщане, диария (еритромицинът ги причинява най-често, има прокинетичен ефект, най-малко - спирамицин и йозамицин).

Черен дроб: преходно повишаване на трансаминазната активност, холестатичен хепатит, което може да се прояви като жълтеница, треска, общо неразположение, слабост, коремна болка, гадене, повръщане (често с еритромицин и кларитромицин, много рядко със спирамицин и йозамицин).

ЦНС: главоболие, замаяност, слухови увреждания (рядко с а / при въвеждане на големи дози еритромицин или кларитромицин).

Сърце: удължаване на QT интервала на електрокардиограма (рядко).

Местни реакции: флебит и тромбофлебит с а / при въвеждане, причинени от локално дразнещо действие (макролидите не могат да се въвеждат в концентрирана форма и поток, те се въвеждат само чрез бавна инфузия).

Алергичните реакции (обрив, уртикария и др.) Са много редки.

свидетелство

VDP инфекции: стрептококов тонзилофарингит, остър синузит, CCA при деца (азитромицин).

Инфекции на PDP: обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония (включително атипична).

Дифтерия (еритромицин в комбинация с анти-дифтериен серум).

ППИ: хламидия, сифилис (с изключение на невросифилис), chancroid, венерически лимфогранулома.

Тежко акне (еритромицин, азитромицин).

Campylobacter gastroenteritis (еритромицин).

Ерадикация на H. pylori при язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника (кларитромицин в комбинация с амоксицилин, метронидазол и антисекреторни лекарства).

Профилактика и лечение на микобактериоза, причинена от M.avium при пациенти със СПИН (кларитромицин, азитромицин).

профилактика на коклюш при хора, изложени на пациенти (еритромицин);

саниране на носители на менингокок (спирамицин);

целогодишна профилактика на ревматизъм с алергия към пеницилин (еритромицин);

превенция на ендокардита в стоматологията (азитромицин, кларитромицин);

обеззаразяване на червата преди операция на дебелото черво (еритромицин в комбинация с канамицин).

Противопоказания

Алергична реакция към макролиди.

Бременност (кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Кърмене (йозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин).

предупреждения

Бременност. Има данни за нежелани ефекти на кларитромицин върху плода. Информация, доказваща безопасността на рокситромицин и мидекамицин за плода, не е налична, така че те не трябва да се предписват и по време на бременност. Еритромицин, йозамицин и спирамицин не оказват отрицателно въздействие върху плода и могат да се дават на бременни жени. Азитромицин се използва по време на бременност в случай на спешност.

Кърменето. Повечето макролиди проникват в кърмата (няма данни за азитромицин). Информацията за безопасност за кърмено бебе е достъпна само за еритромицин. Употребата на други макролиди при кърмещи жени трябва, ако е възможно, да се избягва.

Педиатрия. Безопасността на кларитромицин при деца под 6 месеца не е установена. Полуживотът на рокситромицин при деца може да се увеличи до 20 часа.

Гериатрия. Няма ограничения за употребата на макролиди при възрастни хора, обаче трябва да се вземат под внимание възможни възрастови промени в чернодробната функция, както и повишен риск от увреждане на слуха при използване на еритромицин.

Нарушена бъбречна функция. При понижаване на креатининовия клирънс под 30 ml / min, полуживотът на кларитромицин може да се увеличи до 20 часа, а активният му метаболит до 40 часа Полуживотът на рокситромицин може да се увеличи до 15 часа с намаляване на креатининовия клирънс до 10 ml / min. В такива ситуации може да се наложи коригиране на режима на дозиране на тези макролиди.

Чернодробна дисфункция. При тежки чернодробни заболявания, макролидите трябва да се използват с повишено внимание, тъй като полуживотът може да се увеличи и рискът от хепатотоксичност да се увеличи, особено при лекарства като еритромицин и йозамицин.

Болест на сърцето. Използвайте с повишено внимание, когато удължавате QT интервала на електрокардиограма.

Лекарствени взаимодействия

Повечето от взаимодействията на макролидните лекарства се основават на инхибирането на цитохром Р-450 в черния дроб. Според тежестта на неговото инхибиране, макролидите могат да бъдат разпределени в следния ред: кларитромицин> еритромицин> йозамицин = мидекамицин> рокситромицин> азитромицин> спирамицин. Макролидите инхибират обмяната на веществата и увеличават концентрацията на непреки антикоагуланти в кръвта, теофилин, карбамазепин, валпроева киселина, дизопирамид, ергот лекарства, циклоспорин, което повишава риска от развитие на HP, характерен за тези лекарства, и може да изисква корекция на дозовия им режим. Не се препоръчва комбиниране на макролиди (с изключение на спирамицин) с терфенадин, астемизол и цисаприд поради риска от развитие на тежки сърдечни аритмии поради удължаване на QT интервала.

Макролидите могат да увеличат бионаличността на дигоксин, когато се прилагат чрез отслабване на инактивирането на чревната микрофлора.

Антацидите намаляват абсорбцията на макролиди, особено азитромицин, в стомашно-чревния тракт.

Рифампицин повишава метаболизма на макролидите в черния дроб и понижава концентрацията им в кръвта.

Макролидите не трябва да се комбинират с линкозамиди поради подобния механизъм на действие и възможната конкуренция.

Еритромицин, особено когато въвеждането, може да подобри абсорбцията на алкохол в храносмилателния тракт и да увеличи концентрацията му в кръвта.

Информация за пациента

Повечето макролиди трябва да се приемат 1 час преди или 2 часа след хранене и само кларитромицин, спирамицин и йозамицин могат да се приемат независимо от храненето.

Еритромицин трябва да се приема с пълна чаша вода.

Течните лекарствени форми за поглъщане се приготвят и вземат в съответствие с приложените инструкции.

Строго се придържайте към режима и режима на лечение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Не използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми.

Не приемайте макролиди с антиациди.

Не пийте алкохол по време на лечение с еритромицин.

Макролидни антибиотици: имена и ефекти на лекарства

Група лекарства, чиято структура се основава на макроцикличен лактонов пръстен от 14 или 16 члена, се нарича макролидни антибиотици. Те принадлежат към поликетиди с естествен произход. Използването им помага да се спре растежа и развитието на вредни бактерии.

Механизмът на действие на макролидите

Групата макролиди включва азалиди (15-членни вещества) и кетолиди (14-членни лекарства), номинално имуносупресант такролимус (23-членни). Антимикробният ефект на агентите е свързан с нарушен синтез на протеини върху рибозомите на микробната клетка. Терапевтичните дози лекарства имат бактериостатичен ефект, във високи концентрации действат бактерицидно върху причинителите на магарешка кашлица, дифтерия, пневмококи.

Макролидите са ефективни срещу грам-положителните коки, имат имуномодулираща и противовъзпалителна активност.

Макролидите се характеризират с високи концентрации в тъканите (по-високи, отколкото в кръвната плазма), липса на кръстосана алергия с бета-лактами. Те действат върху стрептококи, микоплазми, стафилококи, хламидии, легионела, капмилобактерии. Ентеробактериите, псевдомонадите, ацинетобактериите са резистентни към агентите. Показания за употребата на антибиотици са:

  • тонзилофарингит, остър синузит;
  • обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото атипична пневмония;
  • магарешка кашлица
  • хламидия, сифилис;
  • пародонтит, периостит.

Пълен списък на макролидните антибиотици и важни детайли.

Макролидите са естествени антибиотици със сложна структура и бактериостатично действие. Инхибирането на растежа на патогенните микроорганизми се дължи на инхибирането на протеиновия синтез в рибозомите.

Увеличаването на дозата спомага за постигане на бактерицидно действие.

Макролидите принадлежат към класа на поликетидите. Поликетиди са поликарбонилни съединения, които са междинни продукти на метаболизма в клетките на животни, растения и гъби.

Когато се вземат макролиди, не са регистрирани случаи на селективно нарушение на функциите на кръвните клетки, неговия клетъчен състав, нефротоксични реакции, вторични дистрофични лезии на ставите, фотосенсибилизация, проявяваща се с свръхчувствителност на кожата към ултравиолетова експозиция. Анафилаксия и появата на свързани с антибиотици състояния се срещат при малък процент от пациентите.

Макролидните антибиотици заемат водеща позиция сред най-безопасните антимикробни средства за организма.

Основната насока при прилагането на тази група антибиотици е лечението на вътреболнични инфекции на дихателните пътища, причинени от грамположителна флора и атипични патогени. Малка историческа информация ще ни помогне да систематизираме информацията и да определим кои антибиотици принадлежат към макролиди.

Макролидни антибиотици: класификация

Съвременната медицина има около десет антибиотици, макролиди. Те са сходни по структура с техния прародител, еритромицин, разликите се проявяват само в природата на страничните вериги и в броя на въглеродните атоми (14, 15 и 16). Страничните вериги определят активността по отношение на пиоциановата пръчка. Основата на химичната структура на макролидите е макроцикличен лактонов пръстен.

Макролидите се класифицират по метода на производство и химична структурна основа.

Метод на получаване

В първия случай те се разделят на синтетични, естествени и пролекарства (еритромицинови естери, соли на олеандомицин и др.). Пролекарствата имат модифицирана структура в сравнение с лекарството, но в организма под въздействието на ензими, те се превръщат в същото активно лекарство, което има характерен фармакологичен ефект.

Пролекарствата имат подобрен вкус, висока бионаличност. Те са устойчиви на промени в киселинността.

Химически структурна основа

Класификацията предполага разделяне на макролиди на 3 групи:

* pr.- Естествено.
* pol.- Полусинтетични.

Заслужава да се отбележи, че азитромицинът е азалид, тъй като неговият пръстен съдържа азотен атом.

Характеристики на структурата на всеки macr. повлияват показателите за активност, лекарствените взаимодействия с други лекарства, фармакокинетичните свойства, поносимостта и др. Механизмите на влияние върху микробиоценозата на представените фармакологични средства са идентични.

Макролидна антибиотична група: лекарствен списък

Характерен за всеки макролид

Разгледайте основните представители на групата поотделно.

Eritromitsiin

Ер. инхибира растежа на хламидия, легионела, стафилококи, микоплазма и легионела, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Бионаличността може да достигне шестдесет процента, това зависи от храненето. Частично се абсорбира в храносмилателния тракт.

Сред отбелязаните странични ефекти: диспепсия, диспепсия, стесняване на една от секциите на стомаха (диагностицирана при новородени), алергии, "синдром на диспнея".

Той се предписва за дифтерия, вибриоза, инфекции на кожата, хламидия, пневмония в Питсбърг и др.
Лечението с еритромицин по време на бременност и кърмене е изключено.

рокситромицин

Инхибира растежа на микроорганизми, които произвеждат ензим, който разгражда бета-лактамите, има противовъзпалителен ефект. R. устойчиви на киселини и основи. Бактерицидният ефект се постига чрез увеличаване на дозата. Полуживотът е около десет часа. Бионаличността е петдесет процента.

Рокситромицин се понася добре и се екскретира от организма непроменен.

Те се предписват при възпаление на лигавицата на бронхите, ларинкса, параназалните синуси, средното ухо, палатинските сливици, жлъчния мехур, уретрата, вагиналния сегмент на шийката на матката, инфекциите на кожата, опорно-двигателния апарат, бруцелозата и др.
Бременност, кърмене и възраст до два месеца са противопоказания.

кларитромицин

Задържа растежа на аероби и анаероби. Има слаба активност по отношение на пръчката Koch. Кларитромицинът превъзхожда еритромицина по микробиологични показатели. Лекарството има киселинна устойчивост. Алкалната среда влияе върху постигането на антимикробно действие.

Кларитромицинът е най-активният макролид срещу Helicobacter pylori, който инфектира различни области на стомаха и 12, дуоденална язва. Полуживотът е около пет часа. Бионаличността на лекарството не зависи от храната.

К. се предписва за инфекция на рани, инфекциозни заболявания на УНГ органи, гнойни обриви, фурункулоза, микоплазмоза, микобактериоза на фона на имунодефицитен вирус.
Приемането на кларитромицин в ранните стадии на бременността е забранено. Детска възраст до шест месеца също е противопоказание.

олеандомицин

Ol. инхибира протеиновия синтез в патогенните клетки. Бактериостатичният ефект се засилва в алкална среда.
Към днешна дата случаите на олеандомицин са редки, тъй като са остарели.
Ol. предписано за бруцелоза, абсцесна пневмония, бронхиектазии, трипер, възпаление на мозъчните менинги, вътрешната обвивка на сърцето, инфекции на горните дихателни пътища, гнойни плеврити, фурункулози, патогенни микроорганизми, постъпващи в кръвта.

азитромицин

Това е антибиотик-азалид, който се различава по своята структура от класическите макролиди. К - n инхибира грам +, грам - флора, аероби, анаероби и действа вътреклетъчно.

Антибиотикът показва високи нива на активност срещу Helicobacter pylori, hemophilus bacillus, gonococcus. Азитромицин е триста пъти по-устойчив на киселина, отколкото еритромицин. Степента на усвояемост достига 40%. Както всички еритромицинови антибиотици, азитромицинът се понася добре. Дългият полуживот (повече от 2 дни) ви позволява да предписвате лекарството веднъж дневно. Максималният курс на лечение не надвишава пет дни.

Ефективно при ликвидиране на стрептококи, лечение на лобарна пневмония, инфекциозни лезии на тазовите органи, урогениталната система, къртоносна борелиоза, полово предавани болести. В периода на раждане се назначава по здравословни причини.
Приемането на азитромицин от инфектирани с HIV пациенти помага за предотвратяване развитието на микобактериоза.

Josamycin (Vilprafen Solutab)

Естествен антибиотик, получен от лъчиста гъба Streptomyces narbonensis. Бактерицидният ефект се постига при високи концентрации на мястото на инфекцията. JH инхибира протеиновия синтез и инхибира растежа на патогените.

Лечението с йозамицин често води до намаляване на кръвното налягане. Лекарството се използва активно при оториноларингология (възпалено гърло, фарингит, отит), пулмология (бронхит, орнитоза, пневмония), дерматология (фурункулоза, еризипел, акне), урология (уретрит, простатит).

Midecamycin (макропен)

Характеризира се с висока микробна активност и добри фармакокинетични свойства. Бактерицидният ефект се постига чрез значително увеличаване на дозата. Бактериостатичният ефект е свързан с инхибиране на протеиновия синтез.

Фармакологичният ефект зависи от вида на вредния микроорганизъм, концентрацията на лекарството, размера на инокулума и др. Midecamycin се използва за инфекции на кожата, подкожната тъкан и дихателните пътища.

Midecamycin е резервен антибиотик и се предписва на пациенти с свръхчувствителност към бета-лактами. Активно се използва в педиатрията.

спирамицинова

Различава се от другите макролиди по това, че регулира имунната система. Бионаличността на лекарството достига 40%.

Фармакологичното средство помага при такива паразитни заболявания като токсоплазмоза и криптоспоридиоза. Първият е причинен от Toxoplasma gondii Toxoplasma, а вторият - от протистите от рода Cryptosporidium. Sp-n е превантивна медицина, която предотвратява развитието на менингит. Работил е добре в лечението на рецидивиращ ревматизъм.

Активността на лекарството се намалява в кисела среда и се увеличава в алкална среда. Алкали спомага за увеличаване на проникването: антибиотикът попада по-добре в патогенните клетки.

Макролидните антибиотици за деца не трябва да се прилагат чрез интравенозна инфузия.

Макролидни антибиотици: имената на лекарствата за деца

При лечението на макролиди се изключва появата на животозастрашаващи лекарствени реакции. НЛР при децата проявяват болки в корема, чувство на дискомфорт в епигастрията, повръщане. Като цяло, тялото на детето понася добре макролидните антибиотици.

Лекарствата, изобретени сравнително наскоро, на практика не стимулират подвижността на стомашно-чревния тракт. Диспептичните прояви в резултат на мидекамицин, мидекамицинацетат изобщо не се наблюдават.

Клеритромицин заслужава специално внимание, надминавайки други макролиди в много отношения. Като част от рандомизирано контролирано проучване беше установено, че този антибиотик действа като имуномодулатор, осигуряващ стимулиращ ефект върху защитните функции на организма.

Макролидите се използват за:

  • лечение на атипични микобактериални инфекции,
  • свръхчувствителност към бета-лактами,
  • болести на бактериалния генезис.

Те станаха популярни в педиатрията поради възможността за инжектиране, при което лекарството преминава през стомашно-чревния тракт. Това става необходимо в случай на извънредна ситуация. Макролидният антибиотик е това, което педиатърът най-често предписва при лечението на инфекции при млади пациенти.

Нежелани лекарствени реакции

Макролидната терапия рядко причинява анатомични и функционални промени, но не се изключва появата на странични ефекти.

алергия

В хода на научните изследвания, в които са участвали около 2 хил. Души, е установено, че вероятността от анафилактоидни реакции при прием на макролиди е минимална. Случаи на кръстосана алергия и изобщо не са регистрирани. Алергичните реакции се проявяват под формата на уртикария и обрив. В редки случаи е възможен анафилактичен шок.

Диспептичните симптоми възникват поради прокинетичния ефект, характерен за макролидите. Повечето пациенти съобщават за чести движения на червата, болка в корема, нарушаване на вкуса, повръщане. Новородените развиват пилорична стеноза, заболяване, при което се затруднява евакуацията на храната от стомаха в тънките черва.

Сърдечно-съдова система

Основните прояви на кардиотоксичността на тази група антибиотици са пируетната вентрикуларна тахикардия, сърдечната аритмия, удълженият синдром на QT интервала. Ситуацията се усложнява от напреднала възраст, сърдечни заболявания, предозиране, водни и електролитни нарушения.

Структурни и функционални нарушения на черния дроб

Дълъг курс на лечение, излишни дози - това са основните причини за хепатоксичност. Макролидите повлияват цитохрома по различни начини - ензим, който участва в метаболизма на чужди химикали в организма: еритромицинът го инхибира, йосамицинът засяга по-малко ензима, а азитромицинът няма никакъв ефект.

Малко лекари знаят, когато предписват макролиден антибиотик, че това е пряка заплаха за психичното здраве на човек. Невропсихичните нарушения най-често се появяват, когато се приема кларитромицин.

Видео за разглежданата група:

История и развитие

Макролидите са обещаващ клас антибиотици. Те са измислени преди повече от половин век, но все още се използват активно в медицинската практика. Уникалността на терапевтичния ефект на макролидите се дължи на благоприятните фармакокинетични и фармакодинамични свойства и способността за проникване в клетъчната стена на патогените.

Високите концентрации на макролиди допринасят за ликвидирането на патогени като Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Тези свойства благоприятно разграничават макролиди срещу Р-лактами.

Еритромицинът инициира макролидния клас.

Първото запознаване с еритромицин се наблюдава през 1952 година. Новата американска фармацевтична компания Eli Lilly & Company (Eli Lilly) разшири портфолиото си от нови фармацевтични продукти. Company). Нейните учени са премахнали еритромицин от лъчиста гъбичка, която живее в почвата. Еритромицинът се превърна в отлична алтернатива за пациенти, които са свръхчувствителни към пеницилинови антибиотици.

Разширяването на обхвата на приложение, разработването и въвеждането в клиниката на макролидите, подобрени с микробиологични показатели, датира от седемдесетте и осемдесетте години.

Серията еритромицин е различна:

  • висока активност срещу Streptococcus и Staphylococcus и вътреклетъчни микроорганизми;
  • ниска токсичност;
  • липса на кръстосана алергия с бета-лактимни антибиотици;
  • създаване на високи и стабилни концентрации в тъканите.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.

Списък на лекарства, принадлежащи към групата на Макролидите

По-голямата част от антибиотиците, потискащи развитието на инфекциозни агенти, паралелно имат отрицателно въздействие върху вътрешната микробиоценоза на човешкото тяло, но за съжаление, редица заболявания не могат да бъдат излекувани без използването на антибактериални средства.

Най-добрият изход от тази ситуация са макролидните лекарства, които заемат водещи позиции в списъка на най-безопасните антимикробни лекарства.

Исторически фон

Първият представител на класа антибиотици е еритромицин, получен от почвени бактерии в средата на миналия век. В резултат на изследователски дейности беше установено, че основата на химичната структура на лекарството е лактонов макроцикличен пръстен, към който са прикрепени въглеродни атоми; Тази функция определя името на цялата група.

Нов инструмент почти веднага придоби широка популярност; участва в борбата срещу болести, провокирани от грамположителни бактерии. Три години по-късно, списъкът на макролидите се добавя към олеандамицин и спирамицин.

Развитието на следващите поколения антибиотици от тази серия се дължи на откриването на активността на ранните групи лекарства срещу кампилобактер, хламидия и микоплазма.

Днес, почти 70 години след откриването, еритромицинът и спирамицинът все още присъстват в терапевтичните режими. В съвременната медицина първият от тези лекарства се използва по-често като лекарство на избор, ако пациентите имат индивидуална непоносимост към пеницилините, а вторият е високо ефективен агент, характеризиращ се с дълготраен антибактериален ефект и отсъствие на тератогенни ефекти.

Олеандомицинът включва по-рядко по-голяма честота: много експерти смятат, че този антибиотик е остарял.

В момента има три поколения макролиди; Проучване на свойствата на лекарствата продължава.

Принципи на систематизация

Класификацията на лекарствата, включени в описаната група антибиотици, се основава на химичната структура, метода на приготвяне, продължителността на експозиция и генерирането на лекарството.

Подробности за разпространението на наркотици - в таблицата по-долу.

Следната класификация следва да бъде допълнена с три точки:

Списъкът с лекарства в групата включва такролимус - лекарство, което има 23 атома в структурата си и в същото време принадлежи към имуносупресорите и разглежданите серии.

Структурата на азитромицин е азотен атом, така че лекарството е азалид.
Макролидните антибиотици са с естествен и полусинтетичен произход.

Естествените, в допълнение към лекарствата, вече споменати в историческия контекст, включват Midekamycin и Josamycin; изкуствено синтезирани - азитромицин, кларитромицин, рокситромицин и др. Пролекарства с леко модифицирана структура се различават от общата група:

  • Еритромицинови и олеандомицинови естери, техни соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, хидрохлорид);
  • соли на естери на първия представител на серия от макролиди (естолат, ацистрат);
  • соли Midecamycin (Myocamycin).

Общо описание

Всички разглеждани лекарства имат бактериостатичен тип действие: те инхибират растежа на колониите на инфекциозни агенти, като разрушават протеиновия синтез в патогенните клетки. В някои случаи специалистите в клиники предписват на пациентите повишена доза лекарства: използваните по този начин лекарства придобиват бактерициден ефект.

Макролидните антибиотици се характеризират с:

  • широк спектър от ефекти върху патогените (сред чувствителните на лекарство микроорганизми са пневмококи и стрептококи, листерия и спирохети, уреаплазми и редица други патогени);
  • минимална токсичност;
  • висока активност.

Като правило, въпросните лекарства се използват при лечение на генитални инфекции (сифилис, хламидия), орални заболявания с бактериална етиология (пародонтит, периостит), заболявания на дихателната система (магарешка кашлица, бронхит, синузит).

Ефективността на лекарствата, свързани с макролиди, е доказана в борбата срещу фоликулит и фурункулоза. Освен това, антибиотици се предписват за:

  • гастроентерит;
  • криптоспоридиоза;
  • атипична пневмония;
  • акне (тежко заболяване).

С цел предотвратяване на група макролиди се използва за рехабилитация на носители на менингокок, с хирургични манипулации в долната част на червата.

Макролиди - лекарства, техните характеристики, списък на най-популярните форми на освобождаване

Съвременната медицина широко използва еритромицин, кларитромицин, илозон, спирамицин и редица други представители на въпросната антибиотична група в схемите на лечение. Основните форми на тяхното освобождаване са показани в таблицата по-долу.

Списък на макролидни антибиотици: най-новото средство за борба с инфекциите

Статията съдържа списък на макролидни антибиотици, запознаване с които ще помогне на пациента да се чувства по-уверен, когато се сблъска с необходимостта да ги приеме. Тази статия ще даде общо описание на макролидите, ще изброи основните представители на тази група лекарства и ще даде общи препоръки за прием на антибиотици.

Преглед на Макролид

Антибиотиците са широк клас синтетични или натурални продукти, които могат да потиснат жизнената активност на бактериите в човешкото тяло. Основният акцент на техния механизъм на действие е именно в унищожаването на бактериалните инфекции, но има и антибиотици, които са ефективни срещу гъбички, вируси, хелминти и дори срещу тумори.

Списъкът на лекарствата, които са антибиотици, е много широк. Веществата имат различна структура и свойства и също имат няколко поколения. Откриването на макролидни антибиотици се счита за един от най-новите постижения в медицината в областта на борбата с бактериалните инфекции.

Макролидите са химикали, които в повечето случаи имат антибиотични свойства. Групата макролиди има сложна циклична структура, която е полиномен пръстен с прикрепени въглеродни остатъци.

Лекарствата от тази група имат широк спектър на действие - те имат предимно бактериостатичен ефект върху грамположителните коки и вътреклетъчните паразитни микроорганизми. Механизмът на действие на лекарствата в тази група е да се спре синтеза на рибозомните протеини, в резултат на което бактериите губят способността си да се размножават и се унищожават от естествените механизми на човешката имунна система.

Макролидите се считат за антибиотици от новото поколение. Тяхната употреба, подчинена на чувствителността на щамовете, е за предпочитане, тъй като Макролидните антибиотици имат няколко съществени предимства пред други лекарства:

  • широк спектър на действие, позволяващ използването на едно лекарство за комбинирани инфекции;
  • ниска токсичност за пациента, поради което лекарството може да се използва дори при изтощени пациенти;
  • високи концентрации в тъканите, което ви позволява да изберете по-ниска доза за постигане на желания ефект.

В допълнение, фактът, че макролидите са антибиотици от новото поколение, дава предимство на тази група лекарства, тъй като повечето бактериални щамове са станали резистентни към тях през годините, в които са използвани старите поколения антибиотици, докато макролидите са ефективни в по-голямата част от случаите.

Видове лекарства и тяхната ефективност

Всички макролиди могат да бъдат класифицирани въз основа на различни признаци. На първо място, тази група вещества има 3 поколения, а кетолидите се отделят от тях поотделно. Всички тези групи лекарства се различават по структурата на химическата структура и някои от техните свойства.

В допълнение, макролидите могат да бъдат класифицирани по произход. Разграничават лекарствата, получени от естествени и синтезирани съставки. Продължителността на действието разграничава лекарствата от краткосрочен, среден и дългосрочен ефект.

Основните контролни цели на макролидите са грам-положителни стафилококи и стрептококи. Най-честите патогени, срещу които се предписва макролиден антибиотик, са някои щамове на туберкулоза, магарешка кашлица, хемофилна инфекция, хламидиална инфекция и др.

Допълнителните ползи от лекарството, в допълнение към вече изразените, включват липсата на странични ефекти върху храносмилателната система. Абсорбцията на тези вещества от стомашно-чревния тракт е повече от 75%. В допълнение, макролидният антибиотик е в състояние да посочи източника на инфекция, който се прехвърля към него с транспортирането на белите кръвни клетки.

Друг факт, свързан с ползите от макролидната група, е дълъг полуживот, което позволява дълга пауза между приемането на хапчетата. Заедно с добра абсорбция от стомашно-чревния тракт, това прави опцията за орално приложение оптимална и най-удобна за пациента.

Противопоказания и странични ефекти

Поради факта, че макролидите са най-малко токсични от всички антибиотични групи, за тях са отбелязани изключително малко противопоказания и странични ефекти. Чести нежелани реакции като диария, анафилактични реакции, фоточувствителност и отрицателен ефект върху нервната система не са типични за тях.

Въпреки това, бременни жени, както и майки по време на кърмене и деца под 6 месеца трябва да се въздържат от приема на лекарството. В допълнение, не се препоръчва употребата на лекарства за пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност.

В случай на предозиране и случаи на неконтролирана употреба на лекарството, могат да възникнат токсични ефекти като главоболие, загуба на слуха, гадене, повръщане, диария. Възможни са кожни реакции като сърбеж или уртикария.

еритромицин

Еритромицинът се отнася до препарати, получени от естествени съставки. Предлага се в различни лекарствени форми: прах за инжекции, таблетки, ректални свещички. В някои случаи употребата му е допустима дори в случай на бременност, но лечението трябва да се извършва под строг медицински контрол. Употребата на еритромицин при новородени пациенти е опасна, тъй като може да доведе до развитие на стомашно-чревни аномалии.

рокситромицин

Рокситромицинът е полусинтетично лекарство, което се произвежда под формата на таблетки. Той има по-висок процент на бионаличност, който не зависи от приема на храна в стомашно-чревния тракт. В допълнение, лекарството запазва своята концентрация в тъканите много по-дълго, много по-добре се понася от пациентите и няма взаимодействие с други антибиотици, които могат да предизвикат токсични или алергични реакции.

кларитромицин

Подобно на предишното лекарство, то се отнася до полусинтетични антибиотици. Тя може да бъде въведена в тялото както перорално, така и чрез инжектиране. Лекарството има висока бионаличност и често се използва в борбата срещу атипичните инфекции. Не се прилага за лечение на бременни и кърмещи жени, както и на новородени.

Назначавания за употреба Кларитромицин е много широк - може да се използва както за лечение на респираторни инфекции, така и за лечение на стомашни и чревни язви, абсцеси и циреи на кожата, както и хламидиална инфекция. Възможни са много редки нежелани реакции, включително реакции на нервната система - кошмари, главоболие, световъртеж и др.

азитромицин

Азитромицинът се отнася до полусинтетични азалиди. Най-известният представител на фармацевтичния пазар, освободен въз основа на това лекарство - Sumamed. Лекарството се предлага в много варианти на фармацевтични форми - таблетки, сиропи, прахове, капсули, както и прахове за инжектиране.

Азитромицин се счита за оптимален за лечение на много респираторни инфекции, защото има по-висока бионаличност в сравнение с, например, с еритромицин, в по-малка степен, зависи от храненето. Основното предимство на този инструмент е, че той има някакъв имуномодулиращ ефект и има защитен ефект още известно време след края на лечението.

спирамицинова

Спирамицинът е изолиран от естествени компоненти (отпадъчни продукти от бактериална култура). Той е широко използван в практиката на отоларингологията, защото ефективни срещу резистентни форми на пневмония. В допълнение, той е ефективен при лечение на менингит, ревматизъм, артрит, инфекции на пикочните пътища.

Може да се използва и за лечение на бременни жени, но кърменето е по-добре да спре по време на лечението. Предлага се под формата на перорални форми, както и прахове за интравенозна инфузия. Страничните ефекти по време на употребата на лекарството са регистрирани изключително рядко, но сред отбелязаните кожни обриви, гадене и повръщане.

Midecamycin (макропен)

Също като предшественика си, това е вещество от естествен произход. Назначава се за борба с респираторни инфекции, инфекции на кожата, както и на пикочните пътища и стомашно-чревния тракт. Предлага се под формата на таблетки, готови суспензии, както и прах за тяхното приготвяне. Използва се за лечение на деца от 2 месеца, добре се абсорбира, бързо и дълго време достига ефективна концентрация.

телитромицин

Телитромицинът е единственият представител на кетолиди, получен чрез полусинтетичен метод. Той се различава по химичната си структура от всички други макролиди. Лекарството се използва за лечение на инфекции на горните дихателни пътища - пневмония, бронхит, фарингит, тонзилит и др. Поради факта, че лекарството е проучено в по-малка степен, то не се предписва на деца под 12-годишна възраст, бременни и кърмещи жени.

Освен това, телитромицин е противопоказан при пациенти с тежки патологии на черния дроб, бъбреците и сърцето, както и пациенти, страдащи от непоносимост към галактозна или лактазна недостатъчност.

Препоръки за приемане на лекарства

Антибиотиците са група лекарства, които изискват отговорен подход към употребата му. Въпреки факта, че макролидите са най-безопасните от тях, те все още могат да имат токсични ефекти върху тялото, като пренебрегват правилата за тяхното администриране.

Основната опасност от употребата на антибиотици е бързата адаптивност на бактериите. Неконтролираният прием на лекарства води до образуването на резистентни щамове, които бързо се разпространяват от тялото на един пациент до мащаба на епидемията. Ето защо е толкова важно, че един антибиотик се предписва от професионалист.

В допълнение, без значение колко широки са спектрите на всяко отделно лекарство, нито един антибиотик не може да покрие всички възможни видове бактерии. Ето защо, преди да започнете да приемате лекарства, е необходимо да се подложат на тестове за идентифициране на специфичен патоген. Използването на грешен антибиотик е не само безсмислено, но и опасно.

Когато приемате антибиотици, важно е да следвате инструкциите, приложени към лекарството. Някои от лекарствата са чувствителни към консистенцията по отношение на приема на храна - това се отразява на това как те се абсорбират и натрупват концентрация в организма, което от своя страна е определящ фактор за тяхната ефективност.

Важно е също да се спазва продължителността на приема на лекарството, която се определя от лекаря въз основа на тестовете и тежестта на инфекцията. Недостатъчната продължителност на приема на антибиотици може да доведе до образуване на суперинфекция, която е много по-трудна за лечение и може да образува нов, устойчив на лекарства щам.

Антибиотиците, дори и най-безопасните от тях, имат отрицателен ефект върху елиминационните органи - черния дроб и бъбреците. Поради това е много по-добре за пациента по време на лечението да спазва диетата.

По-добре е да се изключи от диетата, червеното месо, мастните и пикантни храни - тези продукти нараняват лигавицата, нарушават абсорбцията на лекарството и допълнително натоварват черния дроб. Разбира се, по време на лечението е забранено да се пие алкохол.

Така, групата от макролиди е едно от най-безопасните и ефективни средства за борба с бактериалните инфекции, но това не премахва отговорността за тяхното използване нито от лекаря, нито от пациента.

Макролидни антибиотици

Макролидните антибиотици са изключително често предписвани в терапевтичната практика. Това е напълно оправдано - в съвременния свят с такова разнообразие от антибактериални лекарства трябва да се отдаде предпочитание на тези от тях, които имат минимални нежелани странични ефекти за пациента, а макролидните антибиотици обикновено се понасят добре от пациентите.

За подобряване на профила на безопасност са разработени макролидни антибиотици с допълнителен пребиотичен компонент - Еко-антибиотици. Тези лекарства оказват допълнително благоприятен ефект върху състоянието на чревната микрофлора, като по този начин подобряват поносимостта на антибиотичната терапия. В групата на макролидите са включени екометибиотици Ecomed (азитромицин) и екозетрин (кларитромицин).

Макролидни антибиотици

Макролиди - лекарства, антибиотици, чийто химичен състав е сложен: по-точно, те са твърди вещества, подобни на свойствата си на лактони, в тяхната структура има макроцикличен процес лактонов пръстен

В зависимост от броя на въглеродните атоми в макролидите в пръстена има 14-членни, които включват еритромицин, рокситромин и кларитромицин; 15-членен азитромицин и 16-членен мидекамицин, спирамицин, йозамицин.

Основната цел на макролидите е активност срещу вътреклетъчни патогени като хламидия, микоплазма, легионела и кампилобактер, а макролидите са активни срещу грам-положителни коки (стрептококи и стафилококи).

Механизмът на действие на макролидните антибиотици

Макролидните антибиотици имат, като правило, бактериостатичен ефект, но със значително увеличаване на дозата на лекарството е възможно да се постигне бактерицидно действие. Потискането на бактериалното размножаване става чрез инхибиране на протеиновия синтез в рибозомите. В допълнение към основния антибактериален ефект, макролидните антибиотици могат да подобрят имунния отговор и да имат противовъзпалителен ефект.

Спектърът на активност на макролидните антибиотици

Макролидите са широкоспектърни антибиотици. Те показват висока активност спрямо грам-положителните коки (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), като тази група не включва само MRSA. Макролидните антибиотици се използват и за ерадикация на патогени на магарешка кашлица и дифтерия, легионела, морексел, кампилобактер и листерия. Макролидите често са незаменими при заболявания, причинени от спирохети, уреаплазми, хламидии и микоплазми. Употребата на макролиди при анаеробна инфекция също е ефективна (с изключение на случаите на инфекция с B. fragilis).

Важно е да се отбележи, че азитромицинът (отнасящ се до полусинтетичните лекарства) е по-силен от другите в групата на макролидите и действа върху пръчката на сирозата. От своя страна, кларитромицинът превъзхожда другите лекарства за ефектите върху Helicobacter pylori и атипичните микобактерии.

Някои макролидни антибиотици (азитромицин спирамицин и рокситромицин) са активни срещу протозои, като Toxoplasma gondii и Cryptosporidium spp.

Важно е да запомните, че редица микроорганизми не са чувствителни към макролидни антибиотици. Те включват бактерии от Enterobacteriaceae, Pseudomonas и Acinetobacter семейство.

Фармакокинетика на макролид

Макролидите, след поглъщане, се държат по различен начин: всичко зависи от вида на лекарството и наличието на храна по време на приемането на антибиотика, което може да намали бионаличността, например еритромицин, малко по-малко повлиява абсорбцията на антибиотици като азитромицин и рокситромицин. В същото време сред макролидите има антибиотици, чиято фармакокинетика не е свързана с храна - кларитромицин, спирамицин и йозамицин.

Свързването с плазмените протеини в макролидите също се различава. Най-високите серумни антибиотични концентрации се наблюдават след прием на рокситромицин, тъй като повече от 90% от лекарството е свързано с кръвните протеини. При спирамицин този показател е минимален - 20%.

Разпространението в организма на макролидни антибиотици става чрез създаване на високи концентрации в телесните тъкани. Тези лекарства могат да се натрупват във фокуса на възпалението и бързо да потискат инфекцията. Най-активните макролиди в този случай трябва да се считат за азитромицин и кларитромицин, които са способни да подтискат възпалението на ранен етап, дори и в дългосрочен план, тъй като създават високи тъканни концентрации на активното вещество. Трябва да се отбележи и положителния ефект на макролидните лекарства върху възпалителните фактори, като се гарантира тяхното пряко противовъзпалително действие на тези антибиотици.

Важно предимство на макролидните антибиотици е способността им да проникнат в клетъчната стена, което осигурява тяхната активност срещу вътреклетъчните патогени, което е особено важно при лечението на инфекции, причинени от атипични патогени и полово предавани болести.

Процесът на метаболизъм на макролидите се появява на свой ред, главно през черния дроб с участието на цитохром P-450. Екскрецията на метаболитите се извършва предимно с жлъчка; 5 до 10% се екскретират през бъбреците; T1/2 се различава в различните молекули и варира от 1 час за лекарството до 55 часа, характерно за азитромицин. При цироза на черния дроб полуживотът на лекарства като еритромицин и йозамицин може значително да се увеличи - назначаването на тези макролиди в тази патология изисква специални предпазни мерки. В същото време, бъбречната недостатъчност почти не повлиява полуживота на макролидните антибиотици. Единствените изключения са кларитромицин и рокситромицин.

Макролидните антибиотици са практически неспособни да преодолеят хематоенцефаличните и хематофталмичните бариери. Преминаваме хематоплацентарната бариера за макролиди, те също могат да проникнат в кърмата, което налага някои ограничения върху употребата им по време на бременност и кърмене, въпреки липсата на тератогенен ефект.

Нежелани макролидни антибиотични реакции

За разлика от други класове антимикробни лекарства, нежеланите реакции в периода на прием на антибиотици, принадлежащи към групата на макролидите, са доста редки. Тези лекарства обикновено се понасят лесно от пациенти, включително деца, бременни жени и възрастни хора.

По-долу е даден списък на възможните реакции по време на лечението с антибиотици с макролидни лекарства:

  1. От страна на стомашно-чревния тракт: дискомфорт в корема, болка, гадене, повръщане, диария, която може да бъде причинена от еритромицин, тъй като може да има прокинетичен ефект, стимулирайки чревната подвижност. По-рядко подобни явления се наблюдават при спирамицин и йозамицин.
  2. Неблагоприятните ефекти върху черния дроб са най-характерни за еритромицин. Според изследването, увреждането на черния дроб при макролидна терапия е 3,6 случая на 100 хиляди, така че като цяло, курсът на антибиотична терапия се счита за благоприятен. Общо неразположение, слабост, коремна болка, рядко треска, прояви на признаци на жълтеница - последствие от холестатичен хепатит. В същото време има ALT и AST. Важно е да се отбележи, че рискът от хепатотоксични реакции най-често се появява на фона на взаимодействието на макролиди с други лекарства, като съществен показател в този случай е наличието на чернодробно заболяване.
  3. От страна на централната нервна система са възможни замаяност, главоболие и много рядко загуба на слуха (при интравенозно приложение на макролиди в изключително високи дози).
  4. От страна на сърдечно-съдовата система може да има промени на ЕКГ - удължаване на QT интервала.
  5. За локални реакции, причинени от интравенозно приложение на макролидни антибиотици, можете да посочите следното: флебит и тромбофлебит. Важно е да се отбележи, че тези лекарства могат да се прилагат само чрез капково, инжектирането на струи е противопоказано.

Алергичните реакции, кожен обрив, уртикария за макролиди не са типични и се срещат в много редки случаи.

Показания за назначаване на макролидни антибиотици

На пациенти с различни инфекциозни заболявания се предписва курс на антибактериална терапия с макролидни лекарства:

  1. При инфекции на горните дихателни пътища: остър синузит, стрептококова възпалено гърло, остър среден отит при деца (най-висока активност се наблюдава при азитромицин, който също се разпределя при алергични реакции към пеницилин). Отделно от това е необходимо да се замислим за такива заболявания като стрептококов тонзиллофарингит - лекарства от макролидната група в този случай действат като алтернатива на пеницилина, а не по-ниско от него по отношение на ефективността на подтискане на възпалителния фокус, така че те могат да бъдат предписани на пациенти за предотвратяване на сериозни усложнения от тонзилофарингит (ревматизъм и гломерулонефрит).
  2. При инфекции на долните дихателни пътища: хроничен бронхит в острата фаза, придобита в обществото пневмония, включително тези, причинени от атипични патогени.
  3. С "детски инфекции": магарешка кашлица и дифтерия. В последния случай се предписва еритромицин, който се комбинира с анти-дифтериен серум.
  4. При инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани: фурункулоза, средни и тежки форми на акне лезии на кожата (използва се еритромицин или азитромицин) и др.
  5. При инфекции, предавани по полов път, както при жените, така и при мъжете: сифилис, хламидия, уреаплазмоза, микоплазмоза, мек шанкър, венерически лимфогранулома.
  6. С инфекции на устната кухина, засягащи тъканите около корените на зъбите - периодонтит, периостит.
  7. При лечение на гастроентерит на кампилобактер, проявен с диария, гадене, повишена температура и коремна болка, е показан еритромицин.
  8. При лечението на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника за ерадикация на Helicobacter pylori е показано назначаването на кларитромицин като част от три- или четирикомпонентна схема.
  9. При лечението на паразитни заболявания при хора и животни: за лечение на токсоплазмоза най-често се използва спирамицин - естествен макролиден антибиотик. При криптоспоридиоза се предпочитат спирамицин и рокситромицин.
  10. За профилактика и лечение на заболявания като микобактериоза, причинени от M.avium микобактерии при пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност. В този случай, кларитромицин и азитромицин трябва да се считат за най-ефективните лекарства.
  11. За целите на профилактичната употреба се предписват макролидни препарати:
  • хора, които са имали контакт с пациенти с коклюш, предписват еритромицин;
  • при ревматични пациенти с алергична реакция към пеницилин, като алтернатива се препоръчва еритромицин;
  • спирамицин, препоръчван за менингококов превоз;
  • в стоматологията, азитромицин и кларитромицин;
  • при дезинфекция на червата при пациенти, които се подготвят за операция на дебелото черво, еритромицин се предписва в комбинация с канамицин.

Противопоказания за назначаването на макролиди

Противопоказания при назначаването на макролидни антибиотици трябва да се считат за алергични към подходящото лекарство; бременност (това е противопоказание за истински кларитромицин, мидекамицин или рокситромицин); по време на кърмене - горепосочените антибиотици, както и спирамицин и йозамицин, са противопоказани.

предупреждения

  • По време на бременността трябва да се избягва употребата на кларитромицин, тъй като има доказателства за отрицателното му въздействие върху развитието на плода. В момента няма информация, която би могла да потвърди липсата на отрицателен ефект на рокситромицин и мидекамицин, в резултат на което те трябва да бъдат изоставени по време на бременност.
  • Такива макролидни антибиотици като джозамицин, спирамицин и еритромицин не причиняват неблагоприятни ефекти върху плода. Ето защо, курс на антибиотична терапия с тези лекарства не е противопоказан за бременни жени.
  • С повишено внимание по време на бременност може да се препоръча азитромицин.
  • По време на кърменето антибиотиците проникват в кърмата, така че еритромицинът е безопасен за кърмещата жена. За азитромицин тези данни не са налични и всички други макролидни антибиотици при кърмещи жени са противопоказани. По време на лечението с макролиди кърменето трябва да бъде спряно.
  • Макролидите се дават на деца от 6 месеца в специална детска форма. Например, Ecomed (азитромицин) се произвежда под формата на прах за приготвяне на суспензия, което прави използването му при деца удобно.
  • Пациентите в старческа възраст, предписващи антибактериална терапия с макролиди, не представляват опасност. Въпреки това, когато се предписва еритромицин, е необходимо да се вземе предвид неговото възможно отрицателно въздействие върху слуха.
  • В нарушение на бъбреците Т1/2 Кларитромицин може да бъде увеличен до 20 часа (с намаление на креатиновия клирънс под 30 ml / min), а полуживотът на активния му метаболит е удължен до 40 часа.
  • T1/2 Рокситромицин, когато клирънсът на креатина намалява до 10 ml / min, се повишава до 13-15 часа. В тази връзка, в случай на бъбречна недостатъчност се изисква титриране на дозата на макролидните антибиотици.
  • в случай на тежка чернодробна дисфункция, трябва да се внимава за лечение с антибиотици от тази група, тъй като настъпва увеличаване на времето за елиминиране на лекарството, което може да увеличи риска от хепатоксичност. Особено забележително е появата на такива нежелани събития, когато се използва йозамицин и еритромицин.
  • Като се има предвид възможният ефект върху увеличаването на QT интервала, трябва да се внимава при лечение на група макролиди с антибиотици при пациенти със сърдечни заболявания. Електрокардиограмата позволява да се видят промени в работата на сърцето.

Информация за пациенти, приемащи макролидни антибиотици

Инструкции за употреба на антибактериални лекарства, принадлежащи към групата на макролидите, е основната насока при назначаването на курс на лечение. Специфично лекарство трябва да се приема, както е предписано от лекуващия лекар, като се вземат предвид фактори като наличието на хронични заболявания, общо неразположение, намален имунитет, възраст, бременност, период на кърмене и индивидуални характеристики на организма.

Общите правила за употребата на макролидни антибиотици са следните: t

  • Макролидите трябва да се приемат перорално 1 час преди хранене или 2 часа след хранене. Изключение правят кларитромицин, спирамицин и йозамицин; те могат да се вземат без да се взема предвид времето за хранене; пият еритромицин с много вода (поне 1 пълна чаша);
  • при приготвяне на суспензии за деца се препоръчва да се придържат към приложените инструкции;
  • невъзможно е да се промени интервала от време между приемането на антибиотици без препоръка на лекаря, да се пропусне или да се промени дозата (увеличаване или намаляване);
  • ако поради някаква причина необходимата доза е пропусната, трябва да я приемете възможно най-скоро, но ако вече е време да вземете следващата, не трябва да го правите;
  • необходимо е да се придържате към предписания курс на лечение и да не го увеличавате самостоятелно, да не спрете приема на лекарството по-рано (особено важно е да се вземе това предвид при стрептококови инфекции);
  • при лечение с еритромицин е необходимо да се въздържат от лечението на алкохолсъдържащи напитки и лекарства;
  • Не можете да комбинирате приема на макролиди с антиациди.

Прочетете Повече За Грип